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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0590 | Darovasertib (LXS-196) |
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性，可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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| SJ-MX0877 | Ro 31-8220 mesylate |
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。 |
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| SJ-MX0262 | Midostaurin (PKC412) | 米哚妥林 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 |
| SJ-MX0841 | Enzastaurin (LY317615) | 恩扎妥林 |
Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。 |
| SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 |
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| SJ-MX0430 | Sotrastaurin |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
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| SJ-MX7236 | R 59-022 |
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。 |
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| SJ-MN0415 | Decursinol angelate | 紫花前胡醇当归酯;紫花前胡醇当归酸酯 | Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质，是 PKC 激酶的激活剂，拥有抗肿瘤和抗炎活性。 |
| SJ-MN0875 | Pinoresinol dimethyl ether | 松脂素二甲醚 | Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素，具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。 |
| SJ-MN2916 | Procyanidin A1 | 原花青素A1 |
Procyanidin A1 (原花青素) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。 |
| SJ-MN0398 | Rottlerin | 揪毒素 | Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过编写那个 mTOR1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。 |
| SJ-MN0874 | Decursin | 紫花前胡素 |
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂，是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C，PKC) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。Decursin可以抑制 PIN1 的活性。 |
| SJ-MN0948 | Hispidin |
Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物，也是一种 PKC 抑制剂，IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。 |
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| SJ-MN3722 | Sangivamycin |
Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。 |
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| SJ-MX9714 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。 | |
| SJ-MX6035 | Bisindolylmaleimide VIII acetate | Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 | |
| SJ-MX9817 | Iso-H7 dihydrochloride | 1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐 | Iso-H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂，对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。 |
| SJ-MN2266 | Daphnoretin | 西瑞香素 | Daphnoretin (Dephnoretin) 是从 Wikstroemia indica 中提取得到的，拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和 PMA 作用类似，可以直接激活蛋白激酶 C，从而激活 NADPH 氧化酶。 |
| SJ-MX4778A | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
| SJ-MN5570 | K-252c | K-252c，一种十字孢碱的类似物，可从Nocardiopsis sp.中分离得到，是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂，IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。 |
