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Sotrastaurin
目录号 : SJ-MX0430 别名 : AEB071; AEB 071; AEB-071 纯度：99.66%

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。

CAS No. :425637-18-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  370.00
5 mg ¥  850.00
10 mg ¥  1410.00
50 mg ¥  4200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
425637-18-9
分子式
C25H22N6O2
分子量
438.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。
相关靶点
PKC
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki Ki
PKCθ [1] PKCβI [1] PKCα [1] PKCη [1] PKCδ [1] PKCε [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.22 nM 0.64 nM 0.95 nM 1.8 nM 2.1 nM 3.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在无细胞激酶测定中，Sotrastaurin (AEB071) 抑制 PKC，Ki 值在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内。 当在选定的激酶组上测试 Sotrastaurin 时，Sotrastaurin 显示 IC50 值低于 1 μM 的唯一酶是糖原合酶激酶 3β [1]。

Sotrastaurin (AEB071) 抑制所有细胞系中的 p-MARCKS、PKC 底物和 pS6，与突变状态无关。 在 GNA11 突变细胞中，较低剂量对pERK 也有轻微的抑制作用，但在任何浓度的 WT 细胞中都没有。 这与先前的报道一致，表明 Sotrastaurin 抑制 GNAQ 突变细胞系中的 ERK1/2 磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

与单独使用 Sotrastaurin (AEB071) 或 BYL719 相比，两者的联合治疗可显著减少肿瘤体积。与载体治疗对照组相比，效果甚至更大 [2]。

Sotrastaurin (STN) 对肝脏供体和原位肝移植 (OLT) 受者 (Gr.I) 或单独 OLT 受者 (Gr.II) 的治疗可延长动物存活期，因为在 Gr 中 10 只大鼠中有 9 只， I 和 Gr.II 中 6 只大鼠中有 6 只存活 > 14 天。 相比之下，10 名对照 OLT 受者中只有 4 名在第 14 天仍然存活 [3]。
参考文献

[1]. Evenou JP, et al. The potent protein kinase C-selective inhibitor AEB071 (sotrastaurin) represents a new class of immunosuppressive agents affecting early T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):792-801.

[2]. Musi E, et al. The phosphoinositide 3-kinase α selective inhibitor BYL719 enhances the effect of the protein kinase C inhibitor AEB071 in GNAQ/GNA11-mutant uveal melanoma cells. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1044-53

[3]. Kamo N, et al. Sotrastaurin, a protein kinase C inhibitor, ameliorates ischemia and reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2499-507.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
87 mg/mL (198.41 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2806 mL 11.4030 mL 22.8061 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2806 mL 4.5612 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2806 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4561 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.66%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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1. 首先保证母液是澄清的；
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