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Enzastaurin (LY317615)
目录号 : SJ-MX0841 别名 : LY317615; LY 317615; LY-317615 中文名称 : 恩扎妥林 热销产品 纯度：98.31%

Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。

CAS No. :170364-57-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  160.00
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  620.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1680.00
100 mg ¥  2360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
170364-57-5
分子式
C32H29N5O2
分子量
515.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。
相关靶点
PKC；Autophagy
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PKCβ [1] PKCα [1] PKCγ [1] PKCε [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
6 nM 39 nM 83 nM 110 nM
体外研究 (In Vitro)

Enzastaurin (LY317615) 呈剂量依赖性显著抑制所有研究的 MM 细胞系生长，包括 MM.1S、MM.1R、RPMI 8226 (RPMI)、RPMI-Dox40 (Dox40)、NCI-H929、KMS- 11、OPM-2 和 U266，IC50 为 0.6-1.6 μM [1]。

Enzastaurin 直接影响人类肿瘤细胞，在培养的肿瘤细胞中诱导细胞凋亡并抑制增殖。 Enzastaurin 还抑制 GSK3β ser9、核糖体蛋白 S6 S240/244 和 AKT Thr308 的磷酸化，而对 VEGFR 磷酸化没有直接影响 [1]。

Enzastaurin 增加 CTCL 恶性淋巴细胞凋亡。当与 GSK3 抑制剂联合使用时，Enzastaurin 显示出细胞毒性水平的增强。Enzastaurin 和 GSK3 抑制剂 AR-A014418 联合治疗导致 β-catenin 总蛋白和 β-catenin 介导的转录水平升高。阻断 β-catenin 介导的转录或敲低 β-catenin 的小发夹 RNA (shRNA) 可诱导与 Enzastaurin 联合 AR-A014418 相同的细胞毒性作用。此外，Enzastaurin 和 AR-A014418 可降低 CD44 mRNA 水平和细胞表面表达 [2]。
体内研究 (In Vivo)

用 Enzastaurin 和放射治疗法治疗异种移植瘤比单独使用任何一种治疗都可以更大程度地降低微血管的密度。微血管密度的降低对应于延迟的肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1]. Graff JR, et al. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2005 Aug 15;65(16):7462-9.

[2]. Rovedo MA, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 increases the cytotoxicity of enzastaurin. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449. 

[3]. Podar K, et al. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood, 2007, 109(4), 1669-1677. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
14 mg/mL (27.15 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9395 mL 9.6973 mL 19.3945 mL
5 mM 0.3879 mL 1.9395 mL 3.8789 mL
10 mM 0.1939 mL 0.9697 mL 1.9395 mL
50 mM 0.0388 mL 0.1939 mL 0.3879 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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计算 重置
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