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Ro 31-8220 mesylate
目录号 : SJ-MX0877 别名 : Ro 31-8220 methanesulfonate; Ro-31-8220 methanesulfonate; Ro31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate 纯度：99.31%

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。

CAS No. :138489-18-6
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规格 价格 货期
2 mg ¥  340.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  850.00
50 mg ¥  2650.00
100 mg ¥  3950.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
138489-18-6
分子式
C26H27N5O5S2
分子量
553.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。
相关靶点
PKC
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
神经科学；心血管；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
PKCα [1] PKCβ2 [1] PKCβ1 [1] PKCε [1] PKCγ [1]
(Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay)
5 nM 14 nM 24 nM 24 nM 27 nM
体外研究 (In Vitro)

Ro 31-8220 甲磺酸盐是一种有效的 PKC 抑制剂，PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和 大鼠脑 PKC 的 IC50 分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM [1]。

Ro 31-8220 还显着抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β (IC50 分别为 3、8、15 和 38 nM)，对 MKK3、MKK4、MKK6 和 MKK7 没有影响。此外，Ro 31-8220 直接抑制电压依赖的 Na+ 通道 [2]。

Ro 31-8220 (1μM) 对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用，阻断对氧磷诱导的 caspase-3 活性，并减少对氧磷诱导的磷酸化 PKC 平衡水平的增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Ro 31-8220 (6mg/kg/day；s.c.) 耐受性良好，并且在小鼠中具有 5.7 小时的半衰期。 Ro 31-8220 处理的 MLP-/- 小鼠在治疗 6 周后显示出在缩短分数中的显着挽救，但 WT 小鼠显示没有变化 [4]。
参考文献

[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2)(Pt 2):335-7.

[2]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[3]. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9.

[4]. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.62 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8062 mL 9.0310 mL 18.0620 mL
5 mM 0.3612 mL 1.8062 mL 3.6124 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9031 mL 1.8062 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3612 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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