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Midostaurin (PKC412)
目录号 : SJ-MX0262 别名 : CGP 41251; CGP-41251; CGP41251; PKC 412; PKC-412 中文名称 : 米哚妥林 纯度：99.91%

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

CAS No. :120685-11-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  350.00
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Cas No.
120685-11-2
分子式
C35H30N4O4
分子量
570.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
相关靶点
Apoptosis；c-Kit；NO Synthase；PKC；VEGFR
作用通路
Apoptosis；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation；Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PKCα [1] PKCγ [1] PKCβ1 [1] PKCβ2 [1] PPK [1] KDR [1]
22 nM 24 nM 30 nM 31 nM 38 nM 86 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
c-Syk [1] PKCη [1] PKCδ [1] Flk1 [1] CDK1/CyclinB [1] PKA [1]
95 nM 160 nM 330 nM  390 nM 570 nM 570 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
c-FGR [1] c-Src [1] FLT1 [1] EGFR [1] PKCε [1] Myosin-light chain kinase [1]
790 nM 800 nM 912 nM 1.1 μM 1.25 μM  1.9 μM 
体外研究 (In Vitro)

Midostaurin (PKC412) 在体外对各种肿瘤和正常细胞系表现出广泛的抗增殖活性，并且能够在体外逆转 Pgp 介导的肿瘤细胞多药耐药性。细胞暴露于 Midostaurin (PKC412) 会导致细胞周期的 G2/M 期剂量依赖性增加，同时多倍体增加、细胞凋亡和电离辐射敏感性增强 [2]。

Midostaurin (PKC412) 显著抑制 KIT-、Lyn-和 STAT5 活性，但不抑制 HMC-1 细胞和原发性肿瘤肥大细胞中的 Btk [3]。

Midostaurin (PKC412) 抑制造血 Ba/F3 细胞中的 EN 融合酪氨酸激酶。Midostaurin (PKC412) 以剂量依赖性方式显著抑制 M0-91 和 IMS-M2 细胞中的 EN 磷酸化 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Midostaurin (PKC412) 强烈抑制小鼠模型中的视网膜新生血管形成以及激光诱导的脉络膜新生血管形成 [2]。

Midostaurin (PKC412) (25 mg/kg；腹腔注射) 保护 K18 Arg90Cys 过表达转基因小鼠的小鼠肝脏免受 Fas 诱导的细胞凋亡 [5]。
参考文献

[1]. Fabbro D, et al. Inhibitors of protein kinases: CGP 41251, a protein kinase inhibitor with potential as an anticancer agent. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):293-301. 

[2]. Fabbro D, et al. PKC412--a protein kinase inhibitor with a broad therapeutic potential. Anticancer Drug Des. 2000 Feb;15(1):17-28. 

[3]. Huige Li, et al. Midostaurin upregulates eNOS gene expression and preserves eNOS function in the microcirculation of the mouse. Nitric Oxide. 2005 Jun;12(4):231-6.  

[4]. Gleixner KV, et al. Synergistic growth-inhibitory effects of Midostaurin (PKC412) on neoplastic mast cells carrying KIT D816V. Haematologica. 2013 Sep;98(9):1450-7. 

[5]. Chi HT, et al. ETV6-NTRK3 as a therapeutic target of small molecule inhibitor PKC412. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Dec 7;429(1-2):87-92.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.24 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7524 mL 8.7621 mL 17.5242 mL
5 mM 0.3505 mL 1.7524 mL 3.5048 mL
10 mM 0.1752 mL 0.8762 mL 1.7524 mL
50 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3505 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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