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K-252a
目录号 : SJ-MA0118 别名 : SF2370; SF-2370; SF 2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370 纯度：99.23%

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。

CAS No. :99533-80-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
99533-80-9
分子式
C27H21N3O5
分子量
467.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
相关靶点
PKC；PKA；CaMK；TRK；Autophagy；Antibiotic
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt；Neuronal Signaling；Autophagy；Anti-infection
产品类别
天然产物；抗生素
应用领域
感染；免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CaMK II [1-2] PKC [1-2] PKA [1-2] phosphorylase kinase [1-2]
270 nM 470 nM 140 nM 1.7 nM
体外研究 (In Vitro)

K252a 最初从土壤真菌拟诺卡氏菌 (Nocardiopisis sp.) 中分离出来，它是一种 staurosporine 类似物，可通过与 ATP 结合位点竞争来抑制不同的蛋白激酶 [3]。

K252a 会抑制神经生长因子诱导的 Trk 激活 (IC50 = 3 nM) 以及下游信号转导 [4]。

K252a 通过抑制 cdc25 和 cdc2 来诱导细胞凋亡和细胞周期停滞 [5]。

K-252a (3-100 nM, 8d) 抑制NGF介导的神经突增生 [6].

细胞:[6]  PC12 subclone h cells.
浓度：  3 to 100 nM.
作用时间：  8天
实验结果：  抑制NGF介导的神经突增生
体内研究 (In Vivo)

K252a (20mg /kg/day) 抑制TrkB通路可抑制TH诱导的神经保护作用 [7]。

动物模型:[7]  小鼠
给药剂量：  20 mg/kg/day.
给药方式：  腹腔注射；每天一次；持续5天
实验结果：  抑制TH诱导的神经保护作用
参考文献

[1]. Yasuzawa, T., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).  

[2]. Davis, P.D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).  

[3]. Kase H,et al.K-252a, a potent inhibitor of protein kinase C from microbial origin.J Antibiot (Tokyo). 1986 Aug;39(8):1059-65. 

[4]. Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 1992 Feb;7(2):371-81.  

[5]. Chin LS, et al. K252a induces cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting Cdc2 and Cdc25c.Cancer Invest. 1999;17(6):391-5. 

[6]. S Hashimoto, et al. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol. 1988 Oct;107(4):1531-9.  

[7]. Rui Zhang, et al. Tenacissoside H promotes neurological recovery of cerebral ischaemia/reperfusion injury in mice by modulating inflammation and oxidative stress via TrkB pathway. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2021 May;48(5):757-769. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (106.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1392 mL 10.6959 mL 21.3917 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1392 mL 4.2783 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1392 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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1. 首先保证母液是澄清的；
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