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R 59-022
目录号 : SJ-MX7236 别名 : DKGI-I；Diacylglycerol kinase inhibitor I；R-59-022；R59-022 纯度：98.02%

R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

CAS No. :93076-89-2
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1 mg ¥  485.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
93076-89-2
分子式
C27H26FN3OS
分子量
459.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
相关靶点
5-HT Receptor；PKC
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
    IC50
PKC [1][2][3] serotonin [1][2][3] diacylglycerol kinase [1][2][3]
    2.8 μM
体外研究 (In Vitro)

R 59-022 (10 μM，1 分钟) 增强血小板聚集 [2]。
R 59-022 (30 uM，0-60 分钟) 增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放 [3]。
R 59-022 (40 uM，30 分钟) 激活 HeLa 和 U87 细胞中的 PKC [4]。
R 59-022 (0-10 uM，4 小时) 阻断 EBOV 进入 Vero 细胞 [5]。
体内研究 (In Vivo)

R 59-022 (2 mg/kg，腹腔注射，12 天) 显着增加植入 U87 GBM 细胞的 SCID 小鼠的中位生存期 [6]。
参考文献

[1]. de Chaffoy de Courcelles DC, et al. R 59 022, a diacylglycerol kinase inhibitor. Its effect on diacylglycerol and thrombin-induced C kinase activation in the intact platelet. J Biol Chem. 1985 Dec 15;260(29):15762-70.

[2]. Nunn DL, et al. A diacylglycerol kinase inhibitor, R59022, potentiates secretion by and aggregation of thrombin-stimulated human platelets. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13.

[3]. Jones JA, et al. Influence of phorbol esters, and diacylglycerol kinase and lipase inhibitors on noradrenalinerelease and phosphoinositide hydrolysis in chromaffin cells. Br J Pharmacol. 1990 Nov;101(3):521-6.

[4]. Boroda S, et al. Dual activities of ritanserin and R59022 as DGKα inhibitors and serotonin receptor antagonists. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 1;123:29-39. 

[5]. Stewart CM, et al. A Diacylglycerol Kinase Inhibitor, R-59-022, Blocks Filovirus Internalization in Host Cells. Viruses. 2019 Mar 1;11(3). pii: E206.

[6]. Dominguez CL, et al. Diacylglycerol kinase α is a critical signaling node and novel therapeutic target in glioblastoma and other cancers. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):782-97.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (65.28 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1759 mL 10.8795 mL 21.7590 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1759 mL 4.3518 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0879 mL 2.1759 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.02%

SDS
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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