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Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性，可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 640.00 | |
| 5 mg | ¥ 1225.00 | |
| 10 mg | ¥ 1825.00 | |
| 25 mg | ¥ 3150.00 | |
| 50 mg | ¥ 4430.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1874276-76-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H23F3N8O
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| 分子量 |
472.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性，可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PKC
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| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 LXS196 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能诱导易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。 PKC 是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中，以口服方式分别小鼠给药 Darovasertib (15、30、75 和 150 mg/kg)，发现 Darovasertib 以剂量依赖的方式显示出改善的疗效 (退化) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (52.91 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1165 mL | 10.5827 mL | 21.1654 mL | |
| 5 mM | 0.4233 mL | 2.1165 mL | 4.2331 mL | |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0583 mL | 2.1165 mL | |
| 50 mM | 0.0423 mL | 0.2117 mL | 0.4233 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
