货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN0055B | Valproic acid sodium (2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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SJ-MX4493A | Sulfosuccinimidyl oleate |
Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。 在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Sulfosuccinimidyl oleate sodium 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |
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SJ-MN0076 | Melatonin | 褪黑素 |
Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用,并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
SJ-MA0104 | Aspirin | 阿司匹林 |
Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。 |
SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 鲁索替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ,通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。 |
SJ-MN0032 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-甲基腺嘌呤 |
3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ,在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (加热助溶),并在短期内尽快用完。 |
SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM,Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=0.4 mM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
SJ-MX0335 | Simvastatin | 辛伐他汀 |
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂, Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MN0061 | Celastrol (NSC 70931) | 雷公藤红素 |
Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 |
SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV 等) 具有抗感染特性。 |
SJ-MX0210A | Metformin hydrochloride | 盐酸二甲双胍 |
Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0205 | U0126-EtOH |
U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并具有抗病毒活性。 |
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SJ-MN0063 | Quercetin | 槲皮素 |
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0169 | Mdivi-1 |
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一个具有选择性和细胞穿膜性的 DRP1 抑制剂,抑制 Dnm1 GTPase 的 IC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 能够抑制线粒体外膜透化,以及抑制线粒体分裂和细胞凋亡 (apoptosis)。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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SJ-MX0092 | Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα,其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖,促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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SJ-MX0210B | Metformin | 二甲双胍 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0348A | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
SJ-MA0062 | Brefeldin A | 布雷非德菌素 A |
Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 能够阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激活剂,可抑制 HSV-1 病毒,并具有抗癌活性。 |