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Adezmapimod (SB203580)
目录号 : SJ-MX0092 别名 : RWJ 64809; RWJ-64809; RWJ64809; PB 203580; PB203580; PB-203580; SB 203580; SB-203580 热销产品 纯度：99.91%

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

CAS No. :152121-47-6
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规格 价格 货期
10 mg ¥  210.00
50 mg ¥  625.00
100 mg ¥  1070.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
152121-47-6
分子式
C21H16FN3OS
分子量
377.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
相关靶点
p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy；Organoid
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Stem Cell/Wnt
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
SAPK2a/p38 [1] SAPK2b/p38β2 [1]
50 nM 500 nM
体外研究 (In Vitro)

Adezmapimod (0-30 μM) 预孵育 1 小时，并在 IL-2 (20 ng/mL) 存在下培养 24 小时防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞的增殖，IC50 为 3-5 μM [2]。

Adezmapimod 在 CT6 细胞、活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 PKB 的 Ser473 的磷酸化，IC50 为 3-5 μM [2]。

Adezmapimod 抑制 MAPKAPK2 中 p38-MAPK 的激活，IC50 为 0.07 μM，然而 Adezmapimod 完全抑制 APK/JNK 活性时，IC50 为 3-10 μM。Adezmapimod 高浓度时激活 ERK 通路，随后增强 NF-κB 转录活性 [3]。

Adezmapimod 作用于人类肝癌细胞 (HCC) 时能够诱导自体吞噬 [4]。
体内研究 (In Vivo)

与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比，Adezmapimod (在雌性无瘤 Nu/Nu 小鼠中；5 mg/kg/d；i.p.；连续 16 天) 治疗时 p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小 [5]。
参考文献

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1)：95-105.

[2]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.

[3]. Birkenkamp KU, et al. The p38 MAP kinase inhibitor SB203580 enhances nuclear factor-kappa B transcriptional activity by a non-specific effect upon the ERK pathway. Br J Pharmacol, 2000, 131(1): 99-107. 

[4]. Zhang H, et al. Induction of autophagy in hepatocellular carcinoma cells by SB203580 requires activation of AMPK and DAPK but not p38 MAPK. Apoptosis, 2011

[5]. Leelahavanichkul K, et al. A role for p38 MAPK in head and neck cancer cell growth and tumor-induced angiogenesis and lymphangiogenesis. Mol Oncol. 2014 Feb;8(1):105-18.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (132.47 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6495 mL 13.2475 mL 26.4950 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6495 mL 5.2990 mL
10 mM 0.2649 mL 1.3247 mL 2.6495 mL
50 mM 0.0530 mL 0.2649 mL 0.5299 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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