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Simvastatin
目录号 : SJ-MX0335 别名 : MK 733; MK-733; MK733; MK-0733; MK0733; MK 0733; MK 77333; MK77333; MK-77333 中文名称 : 辛伐他汀 纯度：98.98%

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :79902-63-9
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规格 价格 货期
10 mg ¥  325.00
50 mg ¥  595.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
79902-63-9
分子式
C25H38O5
分子量
418.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Simvastatin 在使用过程中，需要先溶于无水乙醇，再用 NaOH 激活，方可进行实验。
相关靶点
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis；Ferroptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target

Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase，cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

Simvastatin 抑制小鼠 L-M 细胞、大鼠 H4II E 细胞和​​人 Hep G2 细胞中的胆固醇合成，IC50 分别为 19.3 nM、13.3 nM 和 15.6 nM [1]。

Simvastatin 在 30 分钟内导致 Akt 的丝氨酸 473 磷酸化呈剂量依赖性增加，最大磷酸化对应的浓度为 1.0 µM [2]。

Simvastatin (1.0 μM) 增强内源性 Akt 底物内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的磷酸化，抑制无血清培养基发生细胞凋亡并加速血管结构形成 [2]。

Simvastatin 显示出抗炎作用，减少 anti-CD3/anti-CD28 抗体刺激的 PB 衍生的单核细胞和类风湿性关节炎血液中滑液细胞的增殖，以及 10 μM 时的 IFN-γ 释放 [3]。

Simvastatin (10 μM) 还可阻止细胞介导的通过同源相互作用诱导的巨噬细胞 TNF-γ 释放约 30% [3]。

Simvastatin (5 μM) 显著降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中 ABCA1 的表达，星形胶质细胞中载脂蛋白 E 的表达，并增加 SK-N-SH 细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶 5 和 glycogen synthase kinase 3β 的表达 [4]。

Simvastatin 具有抑制外泌体释放的能力 [5]。

Simvastatin (32 和 64 μM；24、48 和 72 小时) 抑制肿瘤细胞生长，停滞在 G0/G1 期 [6]。

Simvastatin (32 和 64 μM；48 小时) 诱导 HepG2 和 Huh7 细胞凋亡 [6]。
体内研究 (In Vivo)

在喂食富含动脉粥样硬化胆固醇的饮食的兔子中，Simvastatin (4 mg/d；口服 13 周) 使胆固醇引起的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的增加恢复到正常水平 [7]。

Simvastatin (口服灌胃法；15 和 30 mg/kg；每天一次；14 天) 治疗可减轻氧化损伤、TNF-a 和 IL-6 水平，并恢复线粒体酶复合物活性 [8]。
参考文献

[1]. Slater, E.E., et al. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs, 1988. 36 Suppl 3: p. 72-82. 

[2]. Kureishi, Y., et al. The HMG-CoA reductase inhibitor simvastatin activates the protein kinase Akt and promotes angiogenesis in normocholesterolemic animals. Nat Med, 2000. 6(9): p. 1004-10.  

[3]. Leung BP, et al. A novel anti-inflammatory role for simvastatin in inflammatory arthritis. J Immunol. 2003 Feb 1;170(3):1524-30. 

[4]. Weijiang Dong, et al. Differential effects of simvastatin and CS-514 on expression of Alzheimer’s disease-related genes in human astrocytes and neuronal cells. J Lipid Res. 2009 Oct; 50(10): 2095-2102.

[5]. Zhang H, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020;35(1):1322-1330.  

[6]. Borna Relja, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. Int J Mol Med. 2010 Nov;26(5):735-41.

[7]. Kobayashi M, et al. Preventive effect of MK-733 (simvastatin), an inhibitor of HMG-CoA reductase, on hypercholesterolemia and atherosclerosis induced by cholesterol feeding in rabbits. Jpn J Pharmacol. 1989 Jan;49(1):125-33. 

[8]. Anil Kumar, et al. Neuroprotective potential of atorvastatin and simvastatin (HMG-CoA reductase inhibitors) against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) induced Parkinson-like symptoms. Brain Res. 2012 Aug 30;1471:13-22.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (200.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3891 mL 11.9454 mL 23.8909 mL
5 mM 0.4778 mL 2.3891 mL 4.7782 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1945 mL 2.3891 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4778 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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