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Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 325.00 | |
| 50 mg | ¥ 595.00 | |
| 100 mg | ¥ 1060.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
79902-63-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H38O5
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| 分子量 |
418.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 Simvastatin 在使用过程中，需要先溶于无水乙醇，再用 NaOH 激活，方可进行实验。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Simvastatin 抑制小鼠 L-M 细胞、大鼠 H4II E 细胞和人 Hep G2 细胞中的胆固醇合成，IC50 分别为 19.3 nM、13.3 nM 和 15.6 nM [1]。 Simvastatin 在 30 分钟内导致 Akt 的丝氨酸 473 磷酸化呈剂量依赖性增加，最大磷酸化对应的浓度为 1.0 µM [2]。 Simvastatin (1.0 μM) 增强内源性 Akt 底物内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 的磷酸化，抑制无血清培养基发生细胞凋亡并加速血管结构形成 [2]。 Simvastatin 显示出抗炎作用，减少 anti-CD3/anti-CD28 抗体刺激的 PB 衍生的单核细胞和类风湿性关节炎血液中滑液细胞的增殖，以及 10 μM 时的 IFN-γ 释放 [3]。 Simvastatin (10 μM) 还可阻止细胞介导的通过同源相互作用诱导的巨噬细胞 TNF-γ 释放约 30% [3]。 Simvastatin (5 μM) 显著降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中 ABCA1 的表达，星形胶质细胞中载脂蛋白 E 的表达，并增加 SK-N-SH 细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶 5 和 glycogen synthase kinase 3β 的表达 [4]。 Simvastatin 具有抑制外泌体释放的能力 [5]。 Simvastatin (32 和 64 μM；24、48 和 72 小时) 抑制肿瘤细胞生长，停滞在 G0/G1 期 [6]。 Simvastatin (32 和 64 μM；48 小时) 诱导 HepG2 和 Huh7 细胞凋亡 [6]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在喂食富含动脉粥样硬化胆固醇的饮食的兔子中，Simvastatin (4 mg/d；口服 13 周) 使胆固醇引起的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的增加恢复到正常水平 [7]。 Simvastatin (口服灌胃法；15 和 30 mg/kg；每天一次；14 天) 治疗可减轻氧化损伤、TNF-a 和 IL-6 水平，并恢复线粒体酶复合物活性 [8]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (200.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3891 mL | 11.9454 mL | 23.8909 mL | |
| 5 mM | 0.4778 mL | 2.3891 mL | 4.7782 mL | |
| 10 mM | 0.2389 mL | 1.1945 mL | 2.3891 mL | |
| 50 mM | 0.0478 mL | 0.2389 mL | 0.4778 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
