如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01070H01,010A0201,010J0S01,010I0ζ01,010401,01040402,010301,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. JAK
  5. JAK抑制剂
Ruxolitinib (INCB018424)
目录号 : SJ-MX0032A 别名 : INCB-018424; INCB 018424 中文名称 : 鲁索替尼 热销产品 纯度：99.78%

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

CAS No. :941678-49-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  510.00
10 mg ¥  740.00
50 mg ¥  1330.00
100 mg ¥  2040.00
500 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Ruxolitinib (INCB018424) 的其他形式产品 Ruxolitinib Phosphate
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
941678-49-5
分子式
C17H18N6
分子量
306.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。
相关靶点
JAK；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
JAK2 [1] JAK1 [1] JAK3 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
2.8 nM 3.3 nM 428 nM
体外研究 (In Vitro)

INCB018424 有效的和有选择性的抑制 Ba/F3 细胞和 HEL 细胞中 JAK2V617F 介导的信号传导和细胞增殖 [1]。

INCB018424 显著地增加 Ba/F3 细胞的细胞凋亡，且具有剂量依赖性 [1]。

INCB018424 (64 nM) 使 Ba/F3 细胞中线粒体去极化细胞增加一倍 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Ruxolitinib (180 mg/kg，口服，每天两次) 导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显著延长存活时间，而无骨髓抑制或JAK2V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用 [1]。

在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7% 在骨髓纤维化的双盲试验中。Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多 [2]。
参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424： therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (199.11 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2640 mL 16.3201 mL 32.6403 mL
5 mM 0.6528 mL 3.2640 mL 6.5281 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6320 mL 3.2640 mL
50 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网