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Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 200 mg | ¥ 575.00 | |
| 500 mg | ¥ 775.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
341031-54-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H33FN4O7
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| 分子量 |
532.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；VEGFR；IRE1；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sunitinib Malate也是 KIT 和 FLT-3的良好抑制剂 [1] 。 在 RS4:11 细胞 (FLT3-WT) 中，Sunitinib (SU11248) 处理以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC50 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4:11 细胞中，Sunitinib以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，治疗 2 小时后 IC50 为 50 nM [2]。 在生化测定中，在生化分析中，Sunitinib（SU11248）对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制，Ki值分别为9 nM和8 nM。Sunitinib也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三个结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了Sunitinib的活性。在这些生化检测中，Sunitinib的 IC50 值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高至少 10 倍（例如，IC50 值：EGFR 和 Cdk2 >10 μM;Met 为 4 μM;IGFR-1为 2.4 μM ;Abl 为 0.8 μM;Src 为 0.6 μM) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sunitinib Malate具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性 [1]。 Sunitinib（80 mg/kg/天）抑制裸鼠体内已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。Sunitinib（SU11248）治疗可有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7)：1116-9. [2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. [3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.77 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3886 mL | 18.7772 mL | |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL | |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8777 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7)：1116-9.
[2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605.
[3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
