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Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 340.00 | |
| 200 mg | ¥ 520.00 | |
| 500 mg | ¥ 700.00 | |
| 1 g | ¥ 1100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
557795-19-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H27FN4O2
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| 分子量 |
398.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；PDGFR；IRE1；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sunitinib 是 KIT 和 FLT-3 的良好抑制剂 [1] 。 在 RS4: 11 细胞 (FLT3-WT) 中，Sunitinib 处理以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC50 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4: 11 细胞中，Sunitinib 以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，治疗 2 小时后 IC50 为 50 nM [2]。 在生化测定中，Sunitinib 对 Flk-1 和 PDGFRβ 表现出竞争性抑制，Ki 值分别为 9 nM 和 8 nM。Sunitinib 也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三个结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了 Sunitinib 的活性。在这些生化检测中，Sunitinib 的 IC50 值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高至少 10 倍 (例如，IC50 值：EGFR 和 Cdk2 >10 μM；Met 为 4 μM；IGFR-1 为 2.4 μM；Abl 为 0.8 μM；Src 为 0.6 μM) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sunitinib 具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性 [1]。 Sunitinib (80 mg/kg/天) 抑制裸鼠体内已建立的 SF763T 和 Colo205 肿瘤异种移植物的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (200.77 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5096 mL | 12.5480 mL | 25.0960 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5096 mL | 5.0192 mL | |
| 10 mM | 0.2510 mL | 1.2548 mL | 2.5096 mL | |
| 50 mM | 0.0502 mL | 0.2510 mL | 0.5019 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
