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Sunitinib
目录号 : SJ-MX0348B 别名 : SU 11248; SU-11248; SU11248 中文名称 : 舒尼替尼 热销产品 纯度：98.16%

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

CAS No. :557795-19-4
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规格 价格 货期
100 mg ¥  340.00
200 mg ¥  520.00
500 mg ¥  700.00
1 g ¥  1100.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
557795-19-4
分子式
C22H27FN4O2
分子量
398.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
相关靶点
VEGFR；PDGFR；IRE1；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
VEGFR2 (Flk-1) [1] PDGFRβ [1]
Cell-free assay Cell-free assay
80 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

Sunitinib 是 KIT 和 FLT-3 的良好抑制剂 [1] 。

在 RS4: 11 细胞 (FLT3-WT) 中，Sunitinib 处理以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC5​​0 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4: 11 细胞中，Sunitinib 以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，治疗 2 小时后 IC50 为 50 nM [2]。

在生化测定中，Sunitinib 对 Flk-1 和 PDGFRβ 表现出竞争性抑制，Ki 值分别为 9 nM 和 8 nM。Sunitinib 也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三个结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了 Sunitinib 的活性。在这些生化检测中，Sunitinib 的 IC50 值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高至少 10 倍 (例如，IC50 值：EGFR 和 Cdk2 >10 μM；Met 为 4 μM；IGFR-1 为 2.4 μM；Abl 为 0.8 μM；Src 为 0.6 μM) [3]。
体内研究 (In Vivo)

Sunitinib 具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性 [1]。

Sunitinib (80 mg/kg/天) 抑制裸鼠体内已建立的 SF763T 和 Colo205 肿瘤异种移植物的生长 [3]。
参考文献

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

[2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605. 

[3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
80 mg/mL (200.77 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5096 mL 12.5480 mL 25.0960 mL
5 mM 0.5019 mL 2.5096 mL 5.0192 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2548 mL 2.5096 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2510 mL 0.5019 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.16%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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