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U0126-EtOH
目录号 : SJ-MX0205 热销产品 纯度：99.20%

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。

CAS No. :1173097-76-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  505.00
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50 mg ¥  1505.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1173097-76-1
分子式
C20H22N6OS2
分子量
426.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。
相关靶点
MEK；Autophagy；Mitophagy；Influenza Virus
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Anti-infection
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
70 nM 60 nM
体外研究 (In Vitro)

与 MEK 抑制剂 PD098059 (IC50 为 10 μM) 相比，U0126 高亲和力 (高 100 多倍) 作用于重组型激活的突变 MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50 为 72 nM。与 PD98059 类似，U0126 非竞争性抑制 MEK，说明 U0126 结合在 MEK 的特定位点上。与作用于多种其他激酶如 PKC、Abl、Raf、MEKK、ERK、JNK、MKK-3、MKK-4/SEK、MKK-6、Cdk2 和 Cdk4 相比，U0126 显著高选择性作用于 MEK1 和 MKE2。U0126 作用于 TPA 刺激的细胞，通过阻断 MAPK 信号传递，显著抑制 c-Fos 和 c-Jun mRNA 的上调及蛋白水平，抑制率达 50-80%，U0126 导致 AP-1 转录活性受抑制，IC50 为 0.96 μM [1]。

10 μM U0126 通过抑制 ERK2 而不是 ERK1 磷酸化，显著抑制细胞死亡 [2] 。

根据对 ERK 和 mTOR-p70S6K 通路的同时抑制，U0126 选择性抑制贴壁非依赖性 Ki-ras-转化的大鼠成纤维细胞生长，也抑制组成型激活 ERK、MDA-MB231 和 HBC4 的肿瘤细胞系生长 [3]。
体内研究 (In Vivo)

U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的 CA1 锥体细胞的沙鼠，能够降低 ERK1/2 磷酸化和随后的神经元死亡，且这种作用存在剂量依赖性。U0126 按 200 μg/kg 剂量作用于局灶性脑缺血小鼠，能够显著降低小鼠 42% 梗塞体积，同时降低小鼠 41% 脑萎缩 [2]。

U0126 按 ~30 mg/kg 剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠，具有显著的抗炎效果，这种作用存在剂量依赖性 [4]。

对大鼠进行 120 分钟短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后给予 U0126 (腹腔注射；30 mg/kg)。大鼠经 U0126 处理后，血管对 S6c 的收缩明显减弱 [5]。
参考文献

[1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 20;8(20):2839-44.

[2]. DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 1998, 160(9), 4175-4181. 

[3]. Freeman MR, et al. A metabolic perturbation by U0126 identifies a role for glutamine in resveratrol-induced cell death. Cancer Biol Ther. 2011, 12(11), 966-977.

[4]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[5]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3443 mL 11.7217 mL 23.4434 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3443 mL 4.6887 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1722 mL 2.3443 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4689 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.20%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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