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U0126
目录号 : SJ-MX0205A 纯度：99.29%

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

CAS No. :109511-58-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1280.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
109511-58-2
分子式
C18H16N6S2
分子量
380.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
相关靶点
MEK；Autophagy；Mitophagy；Influenza Virus
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Anti-infection
应用领域
干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
72 nM 58 nM
体外研究 (In Vitro)

U0126 治疗能有效降低 A549 细胞中所有测试毒株的后代病毒滴度。虽然纳摩尔浓度的 U0126 能有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1) 的病毒滴度，但需要微摩尔浓度的 U0126 来降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度 [2]。

小鼠肝癌细胞 (FAO) 在胎牛血清 (FCS) 刺激下，S 期细胞比例显著 (32.62%)，而 U0126 强烈降低 S 期细胞比例 (9.92%) ，并增加 G0-G1 期细胞比例，以及在较小程度上增加 G2/M 期细胞比例 [3]。
体内研究 (In Vivo)

小鼠每天用 U0126-EtOH (U0126；腹腔注射，10.5 mg/kg) 进行治疗。在对照实验中，肿瘤大小在整个过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，移植肿瘤和早期肿瘤生长都显著减少。此外，在注射后 9 天及以后，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了60-70% [3]。

大鼠经历了120 分钟的短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH (U0126；腹腔注射；30 mg/kg) 进行治疗。治疗后，对 S6c 的血管收缩显著减少 [4]。
参考文献

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32. 

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203. 

[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.  

[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (131.41 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6282 mL 13.1409 mL 26.2819 mL
5 mM 0.5256 mL 2.6282 mL 5.2564 mL
10 mM 0.2628 mL 1.3141 mL 2.6282 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5256 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.29%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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