Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1) 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。它能够抑制多种 TNF 依赖性的细胞反应 (IC50 值为 6.3 nM；人单核细胞 U937 细胞测定)，具有良好的激酶特异性和细胞活性。该抑制剂还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。它是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的 RIP1 抑制剂。

SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性；促进相关组织中 CD8⁺T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活；促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达，包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物，是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (peptidylarginine deiminase 4，PAD4) 的抑制剂，GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P₁ 和 S1P₅ 受体激动剂，在[³⁵S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性，在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。

PF-8380 是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX) 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38a，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。

1400W dihydrochloride 是高效的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，与 iNOS 缓慢、紧密地结合，具有选择性，Ki 值为 7 nM。

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate；PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50<4 nM； Ki=0.18 nM) 。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50=560 nM)，抑制 DPP8 和 DPP9 (IC50=4 和 11 nM；Ki=1.5 和 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶，具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

KML29 是一种有效的选择性 MAGL 抑制剂，抑制人、小鼠、和大鼠脑蛋白酶时，IC50 分别为 5.9、15 和 43 nM。

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

VX-809 (Lumacafto，VRT 826809) 是一种有效的选择性 CFTR 调节剂，通过促进突变型 CFTR (F508del-CFTR) 的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的 CFTR 突变，在 fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 为 0.1 μM。

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 21 nM/38 nM。其对 CREBBP 的选择性分别是对 BRD4 (1) 和 BRD4 (2) 选择性的 40 倍和 250 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。