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RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 680.00 | |
| 1 mg | ¥ 1100.00 | |
| 5 mg | ¥ 2720.00 | |
| 10 mg | ¥ 4020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2360851-29-0
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| 分子式 |
C19H23FN2O3S
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| 分子量 |
378.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 |
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| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RBN012759 (0.01-10 μM) 降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖性方式稳定人原代巨噬细胞中的 PARP14 蛋白 [1]。 RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RBN012759 (500 mg/kg；p.o.) 在重复给药的小鼠中具有良好的耐受性 [1]。 RBN012759 (100 mg/kg；p.o.) 具有中等的口服生物利用度 (30%) 和较短的血浆半衰期 (0.4 小时)，这是由于在小鼠中具有中等的清除率 (54 mL/min/kg) 和较低的稳态分布体积 (1.4 L/kg) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (200.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6423 mL | 13.2114 mL | 26.4229 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6423 mL | 5.2846 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3211 mL | 2.6423 mL | |
| 50 mM | 0.0528 mL | 0.2642 mL | 0.5285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
