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Salubrinal
目录号 : SJ-MX0383 热销产品 纯度：99.55%

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

CAS No. :405060-95-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  435.00
10 mg ¥  665.00
25 mg ¥  1335.00
50 mg ¥  2235.00
100 mg ¥  4000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
405060-95-9
分子式
C21H17Cl3N4OS
分子量
479.81
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
相关靶点

Phosphatase；HSV；Autophagy；Apoptosis
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；感染；炎症/免疫
IC50 & Target
eIF2α [1] Dusp2 [2] HSV-1 [3]
体外研究 (In Vitro)

Salubrinal 是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子 2 亚基 α (eIF2α) 去磷酸化。Salubrinal 抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin (TM) 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性， EC50 为 15 μM。Salubrinal 在 caspase-7 加工过程中，也抑制 TM 诱导的 DNA 断裂，ER 应激激活 caspase-7。然而，Salubrinal 不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal 作用于 PC12 细胞，快速且强效诱导 eIF2α 磷酸化及其下游效应，包括下调 cyclin D1 和上调 GADD34 和 CHOP，eIF2α 磷酸化诱导 GADD34 和 CHOP 这两种蛋白质的表达。Salubrinal 通过抑制 PP1/GADD34 复合体，而抑制 eIF2α 去磷酸化。Salubrinal 通过抑制 eIF2α 去磷酸化，而抑制 HSV 复制，IC50 为 3 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Salubrinal 处理小鼠角膜感染的模型，抑制 HSV 复制，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度 [1]。

Salubrinal 是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子2α 的去磷酸化。Salubrinal 可显著抑制 CAIA 小鼠爪子的炎症反应，例如，第 6 天的临床评分为 1.94±1.7 (安慰剂) 和 0.31±0.6 (Salubrinal)； 第 12 天为 4.63±3.4 (安慰剂) 和 1.09±1.6 (Salubrinal)。与临床评分一致，Salubrinal 治疗组的爪子增厚也减少了。 此外，Salubrinal 将组织学评分从 1.47±1.10 (N=16；安慰剂) 降低到 0.59±0.64 (N=16；Salubrinal) [2]。
参考文献

[1]. Boyce M, et al. A selective inhibitor of eIF2alpha dephosphorylation protects cells from ER stress. Science, 2005, 307(5711), 935-939.

[2]. Hamamura K, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis. Cell Signal. 2015 Apr;27(4):828-35.

[3]. Bryant KF, et al. ICP34.5-dependent and -independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells. Virology. 2008 Sep 30;379(2):197-204.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
96 mg/mL (200.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0842 mL 10.4208 mL 20.8416 mL
5 mM 0.4168 mL 2.0842 mL 4.1683 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0421 mL 2.0842 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4168 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.55%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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