GSK484 hydrochloride - CAS:1652591-81-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070A,0D01,0D06,0D08

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GSK484 hydrochloride

目录号 : SJ-MX0440 别名 : GSK 484 hydrochloride; GSK-484 hydrochloride 纯度：99.70%

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物，是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (peptidylarginine deiminase 4，PAD4) 的抑制剂，GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

CAS No. :1652591-81-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 485.00
5 mg	¥ 1450.00
10 mg	¥ 2475.00
25 mg	¥ 4095.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1652591-81-5

分子式

C₂₇H₃₂ClN₅O₃

分子量

510.03

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Protein Arginine Deiminase

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤；炎症/免疫；心血管

IC50 & Target

IC50	IC50
PAD4 ^[1]	PAD4 ^[1]
in the absence of Calcium	in the presence of 2 mM Calcium
50 nM	250 nM

体外研究 (In Vitro)

GSK484 与低钙形式的 PAD4 的结合具有高亲和力，在不存在钙 (0 mM) 和有钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM ^[1]。

钙浓度为 0.2 mM 时，GSK484 以浓度依赖性方式抑制苯甲酰-精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

为了探讨 PAD4 抑制剂是否能抑制癌症相关的肾损伤，观察 MMTV-PyMT 小鼠每天服用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484，为期一周。该剂量可抑制癌症小鼠外周血中性粒细胞增多。同时，与未经治疗的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步证实 GSK484 治疗后肾脏功能状态的改善。在一周内以每天 4 mg/kg 的剂量给予 GSK484，可恢复荷瘤小鼠的肾功能障碍症状，其程度与 DNase I 治疗相同，且无任何可检测到的毒性迹象 ^[2]。

参考文献

[1]. Lewis HD, et al. Inhibition of PAD4 activity is sufficient to disrupt mouse and human NET formation. Nat Chem Biol. 2015 Mar;11(3):189-91.

[2]. Cedervall J, et al. Pharmacological targeting of peptidylarginine deiminase 4 prevents cancer-associated kidney injury in mice. Oncoimmunology. 2017 Apr 20;6(8):e1320009.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (196.07 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	8 mg/mL (15.69 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9607 mL	9.8033 mL	19.6067 mL
	5 mM	0.3921 mL	1.9607 mL	3.9213 mL
	10 mM	0.1961 mL	0.9803 mL	1.9607 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.1961 mL	0.3921 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。