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Tanzisertib (CC-930)
目录号 : SJ-MX0742 别名 : JNK-930; JNK 930; JNK930; JNKI-1; JNKI1; JNKI 1; CC 930; CC930 纯度：99.23%

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38a，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。

CAS No. :899805-25-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  290.00
5 mg ¥  665.00
10 mg ¥  1100.00
50 mg ¥  4380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
899805-25-5
分子式
C21H23F3N6O2
分子量
448.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38a，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。
相关靶点
JNK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
炎症/免疫
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 Ki Ki IC50 IC50
JNK1 [1] JNK2 [1] JNK3 [1] JNK1 [1] JNK2 [1] p38a [1] p38a [1]
61 nM 7 nM 6 nM 44 nM 6.2 nM 0.48 μM 3.4 μM
体外研究 (In Vitro)

Tanzisertib (CC-930) 可以抑制由佛波醇-12-肉豆蔻酸-13-乙酸酯 (PMA) 和植物血凝素刺激的人 PBMC 中磷酸化 cJun 的形成 [1]。

Tanzisertib (1-2 μM) 可显着减少肝细胞凋亡和坏死，消除负载 FC 的肝细胞中的细胞凋亡和坏死 [2]。

Tanzisertib (CC-930) 阻断由系统性硬化症中的促纤维化细胞因子激活的 JNK 途径 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Tanzisertib (10 和 30 mg/kg；口服) 在急性大鼠 LPS 诱导的 TNFa 产生 PK-PD 模型中抑制 23% 和 77% 的 TNFa 产生 [1]。

Tanzisertib (150 mg/kg) 在不同模型中预防纤维化的发展，但也可以诱导先前存在的纤维化消退 [3]。
参考文献

[1]. Plantevin Krenitsky V, et al. Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 1;22(3):1433-8.

[2]. Gan LT, et al. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84.

[3]. Reich N, et al. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
89 mg/mL (183.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2300 mL 11.1498 mL 22.2995 mL
5 mM 0.4460 mL 2.2300 mL 4.4599 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1150 mL 2.2300 mL
50 mM 0.0446 mL 0.2230 mL 0.4460 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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