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Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性，在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1625.00 | |
| 25 mg | ¥ 3530.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1306760-87-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24N4O3
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| 分子量 |
404.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ozanimod (RPC-1063) 是一种有效的选择性 S1P1 和 S1P5 受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50 分别为 410 pM 和 11 nM。Ozanimod (RPC-1063) 具有改善自身免疫性疾病的活性，在复发性多发性硬化症和溃疡性结肠炎的临床试验中显示出治疗效果。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
LPL Receptor |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
无论是测量cAMP生成抑制（160±60 μm）还是[35S]-GTPγS结合（410±160 μm），S1P1受体的EC50值均在亚纳摩级。Ozanimod在S1P5受体上显示出激动剂活性[11±4.3 nM和83%Emax（最大刺激百分比）][1]。 Ozanimod (RPC1063)对S1P1 受体，无论在cAMP 生成的抑制还是 [35S]-GTPγS 结合中的 EC50 值都是亚纳摩尔，分别为160 ± 60 pM和410 ± 160 pM。Ozanimod 还表现出对 S1P5 受体的激动剂活性 (EC=11 ± 4.3 nM) 和 83% Emax（最大刺激的百分比）。 这代表Ozanimod对 S1P1受体的选择性比对S1P5 受体高 27 倍[1]。 在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod (RPC1063)诱导持续的S1P内化和降解。Ozanimod对细胞表面S1P1受体的再表达表现出剂量依赖性影响，在Ozanimod浓度高于10 nM时，细胞表面受体表达几乎完全和持续性丧失[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积[1]。 在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状[1]。 在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率[1]。 在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Scott FL, et al. Ozanimod (RPC1063) is a potent sphingosine-1-phosphate receptor-1 (S1P1 ) and receptor-5 (S1P5 ) agonist with autoimmune disease-modifying activity. Br J Pharmacol. 2016 Jun;173(11)：1778-92.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (138.46 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4724 mL | 12.3622 mL | 24.7243 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4724 mL | 4.9449 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4724 mL | |
| 50 mM | 0.0494 mL | 0.2472 mL | 0.4945 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
