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Deucravacitinib (BMS-986165)
目录号 : SJ-MX0421 别名 : BMS 986165; BMS986165 中文名称 : 氘可来昔替尼 纯度：99.61%

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

CAS No. :1609392-27-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  540.00
5 mg ¥  1330.00
10 mg ¥  2420.00
25 mg ¥  3870.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1609392-27-9
分子式
C20H19D3N8O3
分子量
425.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。
相关靶点
JAK；Interleukin Related；IFNAR
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
Ki IC50    
Tyk2 JH2 [1] JAK1 JH2 [1] IL-12[1] IL-13 [1]
0.02 nM 1 nM    
体外研究 (In Vitro)

Deucravacitinib (BMS-986165) 与以前的 JAK 抑制剂不同，因为它可以选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能 [1]。

Deucravacitinib (BMS-986165) 与所有其他报道的 JAK/TYK2 抑制剂高度不同，因为它能够实现对 TYK2 的前所未有的选择性水平，尤其是对 JAK1、JAK2 和 JAK3 [1]。

Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力，IC50 分别为 13 和 100 nM，并且在通量测定中没有显示出显著的 hERG 抑制作用，(IC50 大于 80 μM）[1]。
体内研究 (In Vivo)

BMS-986165 已被确定为一种高效和选择性的变构 TYK2 抑制剂，在物种间具有优异的 PK 特性，具有最小的分析倾向，并且在牛皮癣的鼠疾病模型中具有剂量依赖性活性的口服有效。 在结肠炎和狼疮的其他小鼠自身免疫疾病模型中，也观察到 11 种具有显著活性 [1]。
参考文献

[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20)：8973-8995.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (199.78 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3504 mL 11.7520 mL 23.5040 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3504 mL 4.7008 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1752 mL 2.3504 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4701 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.61%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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