01010J,01050T01,01070B01,0D01,0D02,0D06,0D07
您当前的位置:
OSS_128167
目录号 : SJ-MX0983 别名 : SIRT6-IN-1; SIRT6 IN 1; SIRT6IN1; OSS128167; OSS 128167 纯度:99.86%

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

CAS No. :887686-02-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  705.00
10 mg ¥  1025.00
25 mg ¥  1835.00
50 mg ¥  3450.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
887686-02-4
分子式
C19H14N2O6
分子量
366.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

相关靶点
Sirtuin;HBV
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Anti-infection
应用领域
肿瘤;感染;代谢;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50  
SIRT6 [1] SIRT2 [1] SIRT1 [1] HBV [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay  
89 μM 751 μM 1578 μM  
体外研究 (In Vitro)

在 BxPC3 细胞中,OSS_128167 (Compound 9;100 µM;0-24 小时) 处理可以增加 H3K9 的乙酰化作用,也可以增加 GLUT-1 的表达[1]。在 BxPC3 细胞中,加入 OSS_128167 (Compound 9) 可以有效的减弱 phorbol myristate acetate (PMA) 诱导的 TNF-α 的分泌,也可以增加葡萄糖摄取 [1]

在 HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞中,加入 OSS_128167 (100 µM;96 小时) 可以显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 的水平。加入 OSS_128167 也可以抑制 hepatitis B 表面抗原 (HBsAg) 和 hepatitis B 包膜抗原 (HBeAg) 的分泌,还有细胞裂解液中 HBsAg 的表达 [2]

在原发性多发性骨髓瘤细胞 NCI-H929 中,OSS_128167 (200 μM) 可以诱导化学敏感性,同样的现象也存在于美法仑抵抗 (LR-5) 和阿霉素抵抗 (Dox40) 的发性骨髓瘤细胞中 [3]

体内研究 (In Vivo)

在雄性的 HBV 移植的小鼠中,腹腔注射给药 OSS_128167 (50 mg/kg;每 4 天一次;持续 12 天) 可以显著抑制 HBV DNA  和 3.5-Kb RNA 的水平 [2]

参考文献

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.

[2]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.

[3]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (199.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7299 mL 13.6493 mL 27.2985 mL
5 mM 0.5460 mL 2.7299 mL 5.4597 mL
10 mM 0.2730 mL 1.3649 mL 2.7299 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5460 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.86%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。