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VX-809 (Lumacafto，VRT 826809) 是一种有效的选择性 CFTR 调节剂，通过促进突变型 CFTR (F508del-CFTR) 的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的 CFTR 突变，在 fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 为 0.1 μM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 255.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 815.00 | |
| 50 mg | ¥ 1315.00 | |
| 100 mg | ¥ 1730.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
936727-05-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H18F2N2O5
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| 分子量 |
452.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VX-809 (Lumacafto，VRT 826809) 是一种有效的选择性 CFTR 调节剂，通过促进突变型 CFTR (F508del-CFTR) 的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的 CFTR 突变，在 fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 为 0.1 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CFTR；Autophagy |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy |
| 应用领域 |
炎症/免疫
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| IC50 & Target |
EC50: 0.1 μM (CFTR，in Fisher rat thyroid cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
VX-809 在雌激素受体水平上起作用的行为，使一部分 F508del-CFTR 采取正确折叠的方式，退出 ER，转移到细胞表面，正常起作用。 VX-809 作用于表达 F508del-CFTR 的 Fischer 大鼠甲状腺 (FRT) 细胞，VX-809 显著提高 F508del-CFTR 突变，提高 7.1 倍，EC50 为 0.1 μM，且增强 F508del-CFTR 调节的氯离子运输，提高 5 倍， EC50 为 0.5 μM，而 VRT-768 作用时具有更高的 EC50 值，EC50 分别为 7.9 μM 和 16 μM [1]。 VX-809 (3 μM) 作用于表达 F508del-CFTR 的 HEK-293 细胞，提高 ER 中的 F508del-CFTR，提高 6 倍。VX-809 作用于携带 F508del-CFTR 突变的原代人支气管上皮 (HBE) 细胞，提高 CFTR 成熟度，且增强氯离子分泌，EC50 分别为 350 nM 和 81 nM，比 Corr-4a 和 VRT-325 更有效 [1]。 VX-809 在两种细胞系中与细胞在 37°C 或 27°C 孵育后，HRP 发光信号产生浓度依赖性增加，具有相似的 EC50 值，约为 0.3 µM。 在 37°C 的 F508-HRP CFBE41o-细胞中，VX-809 将信号最大增加至约 250 发光任意单位 (a.u.)，超过 DMSO 控制基线约 60 a.u.，表示信号增加约 4 倍。 同样，使用 R1070W-HRP CFBE41o 电池时，VX-809 将信号最大增加到大约 220 a.u，超过约 85 a.u. 的 DMSO 控制基线，表示信号增加约 2.5 倍。 因此，两种细胞系都产生了具有良好动态范围的稳健信号，可用于高通量筛选 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中口服 1 mg/kg VX-809 导致 Cmax 为 2.4±1.3 μM，t1/2 为 7.7±0.4 h (平均值±标准差；n = 3)，表明 VX-809 是口服生物可利用的 ，并且能够达到显著超过 F508del-CFTR 校正的 EC50 的血浆水平 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (201.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2104 mL | 11.0519 mL | 22.1038 mL | |
| 5 mM | 0.4421 mL | 2.2104 mL | 4.4208 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1052 mL | 2.2104 mL | |
| 50 mM | 0.0442 mL | 0.2210 mL | 0.4421 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
