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R406
目录号 : SJ-MX0321A 别名 : R 406; R-406 纯度：98.77%

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。

CAS No. :841290-81-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  590.00
10 mg ¥  1490.00
50 mg ¥  4860.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
841290-81-1
分子式
C28H29FN6O8S
分子量
628.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。
相关靶点
Syk；FLT3；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target
  Ki IC50 IC50 IC50
FLT3 [1] Syk [1] Syk [1] Lyn [2]  Lck [2]
  30 nM 41 nM 63 nM 37 nM
体外研究 (In Vitro)

R406 抑制腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM)、腺苷转运体 (IC50=1.84 µM) 和单胺转运体 (IC50=2.74 µM) [1]。

R406 强抑制免疫球蛋白 E (IgE) 和 IgG 调节的受体信号活性。R406 抑制 IgE 抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括 TNFα、IL-8 和 GM-CSF [1]。

R406 抑制肥大细胞中 Syk 底物 LAT 和 B 细胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)

R406 (5 和 10 mg/kg) 在胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 和类风湿性关节炎 (RA) 的 K/BxN 模型中显示出改善 Arthus 反应和减轻临床症状的功效。免疫复合物 (IC) 介导的炎症通过 R406 抑制 Fc 受体信号 [1]。

自身免疫反应时，R406 不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平 [3]。
参考文献

[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008. 

[2]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.  

[3]. Lhermusier T, et al. The Syk-kinase inhibitor R406 impairs platelet activation and monocyte tissue factor expression triggered by heparin-PF4 complex directed antibodies. J Thromb Haemost, 2011, 9(10), 2067-2076.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (159.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5908 mL 7.9538 mL 15.9076 mL
5 mM 0.3182 mL 1.5908 mL 3.1815 mL
10 mM 0.1591 mL 0.7954 mL 1.5908 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3182 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.77%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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