Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物，对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。

AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。

Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动，包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2  (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。

Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 C-C 趋化因子受体 5 型 (CCR5) 拮抗剂药物，旨在通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV，具有抑制 HIV 的活性。

Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Diacerein(Diacerhein，Diacetylrhein)抑制促炎细胞因子白细胞介素-1B（IL-1β）产生，是慢效的蒽醌类化合物，用于治疗骨关节炎和慢性炎性关节炎。

Salvianolic acid A 是唇形科鼠尾草植物丹参 (Salvia miltiorrhiza Bge.) 中存在的酚酸类化合物，可通过抑制 MMP-9 和抗炎作用来保护血脑屏障，对糖尿病周围神经病变具有药理作用。

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂，是线粒体质子载体解偶联剂，可增加线粒体膜对质子的通透性，从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1 选择性地抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录。NIK SMI1 在体内抑制 BAFF 信号传导。

CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。

Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。