如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 655.00 | |
| 10 mg | ¥ 1050.00 | |
| 50 mg | ¥ 2490.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
862507-23-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H37FN6O6S2
|
|||||
| 分子量 |
612.74
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
p38 MAPK；Autophagy；Apoptosis
|
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 7 nM (p38α MAPK，cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ralimetinib dimesylate 作用于 RAW 264.7 细胞，抑制 p38α 和磷酸 MAPKAPK-2 (pMK2) 水平，IC50 分别为 7 nM 和 34.3 nM。而且，Ralimetinib dimesylate 作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的 TNFα 形成，IC50 为 5.2 nM [1] 。 在包括 INA6、RPMI-8226、U266 和 RPMI-Dox40 在内的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中，Ralimetinib dimesylate (200 nM-800 nM) 显着阻断 p38MAPK 信号转导，正如其抑制 HSP27 磷酸化所揭示的那样， p38MAPK 的下游靶点，不影响 HSP27 的表达水平 [2]。 Ralimetinib dimesylate (200 nM-400 nM) 增强 bortezomib 诱导的细胞毒性和细胞凋亡，但单独使用 Ralimetinib dimesylate 不会抑制 MM.1S 细胞的生长 [2]。 Ralimetinib dimesylate (200 nM-800 nM) 还抑制长期 BM 基质细胞 (LT-BMSCs)、BM 单核细胞 (BMMNCs)、外周血 (PB) CD138+、CD138- 或 PB CD14+ 细胞 [2]。 Ralimetinib dimesylate (400 nM-800 nM) 还可以阻断 CD14+ 细胞的破骨细胞生成 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 诱导的小鼠中，Ralimetinib dimesylate 有效抑制 TNFα 的形成，阈值最小 50% 有效剂量 (TMED50) 小于 1 mg/kg。 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 大鼠模型中，Ralimetinib dimesylate 显示出对爪肿胀、骨侵蚀和软骨破坏的有效作用，阈值最小 50% 有效剂量 (TMED50) 为 1.5 mg/kg [1]。 Ralimetinib dimesylate 在植入 B16-F10 黑色素瘤的小鼠中以剂量依赖性方式 (TED50=1.95 mg/kg，TED70=11.17 mg/kg) 抑制肿瘤 MK2 的磷酸化 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (163.20 mM) 超声
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (163.20 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6320 mL | 8.1601 mL | 16.3201 mL | |
| 5 mM | 0.3264 mL | 1.6320 mL | 3.2640 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8160 mL | 1.6320 mL | |
| 50 mM | 0.0326 mL | 0.1632 mL | 0.3264 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
