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Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 795.00 | |
| 10 mg | ¥ 1425.00 | |
| 25 mg | ¥ 2280.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
55837-20-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H17BrClN3O3
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| 分子量 |
414.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；TGF-β/Smad；Parasite；Sodium Channel；Calcium Channel
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt；Anti-infection；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症；心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
Ki: 18.3±0.5 nM (prolyl-tRNA synthetase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Halofuginone 通过占据脯氨酰-tRNA 合成酶的脯氨酸和 tRNA 结合口袋竞争性地抑制脯氨酰-tRNA 合成酶 [2]。 在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 的 IC50 为 114.6 和 58.9 nM。在 KYSE70 和 A549 细胞中，Halofuginone 对 NRF2 的 IC50 分别为 22.3 和 37.2 nM，Halofuginone 对总蛋白质合成的 IC50 分别为 22.6 和 45.7 nM [2]。 在转染 KCNA5 基因的 HEK 细胞中，Halofuginone 增加肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 的电压门控钾电流和通过 KCNA5 通道的 K+ 电流。在转染钙敏感受体基因的 HEK 细胞中，Halofuginone (0.03-1 μM) 抑制受体操纵性 Ca2+ 内流 (ROCE)；Halofuginone 也可以减弱 PASMC 细胞的钙库操纵性 Ca2+ 内流 (SOCE) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Halofuginone (0.25 mg/kg；腹腔内注射；每天一次；持续 16 天) 可降低肿瘤中 NRF2 蛋白水平。虽然在溶剂 Halofuginone (0.25 mg/kg；每天腹腔注射）、单独使用顺铂和空白载体组，肿瘤体积没有明显变化。但是与单独使用 Halofuginone 或顺铂相比，Halofuginone 和顺铂联合治疗显著抑制肿瘤体积 [2]。 腹腔注射 Halofuginone (0.3 mg/kg；持续 2 周) 可部分逆转小鼠所建立的肺动脉高压 [3]。 Halofuginone (0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；隔天腹腔注射；持续 1 个月) 可减缓前交叉韧带横断 (ACLT) 小鼠 OA 的进展。低浓度 (0.2 或 0.5 mg/kg) 对软骨下骨影响很小，而高浓度 (2.5 mg/kg) 诱导关节软骨蛋白多糖丢失 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8 mg/mL (19.29 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4115 mL | 12.0575 mL | 24.1150 mL | |
| 5 mM | 0.4823 mL | 2.4115 mL | 4.8230 mL | |
| 10 mM | 0.2411 mL | 1.2057 mL | 2.4115 mL | |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2411 mL | 0.4823 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
