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Reparixin (Repertaxin)
目录号 : SJ-MX0207 别名 : DF 1681Y; DF-1681Y; DF1681Y 中文名称 : 瑞帕利辛 纯度：98.02%

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动，包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

CAS No. :266359-83-5
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规格 价格 货期
2 mg ¥  595.00
5 mg ¥  1190.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
266359-83-5
分子式
C14H21NO3S
分子量
283.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动，包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。
相关靶点
CXCR
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；内分泌；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CXCR1wt [1] CXCR1Ile43Val [1] CXCR1 [2] CXCR2 [2]
in L1.2 cells in L1.2 cells in cells in cells
5.6 nM 80 nM 1 nM      ∼100 nM    
体外研究 (In Vitro)

如在 CXCR1/L1.2 和 CXCR2/L1.2 转染细胞和人的中性粒细胞（PMN）特定实验中所示 ，Reparixin 是 CXCL8 诱导的 人PMN 生物活性的有效抑制剂，对 CXCR1 具有显著的选择性（约 400 倍)。 Reparixin 在表达 Ile43Val CXCR1 突变体的 L1.2 细胞中的功效显着降低（CXCR1 wt 和 CXCR1 Ile43Val 的 IC50 值分别为 5.6 nM 和 80 nM）[1]。

Reparixin 是一种 IL-8 受体的非竞争性变构抑制剂，其抑制 CXCR1 活性的功效是 CXCR2 的 400 倍 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Reparixin 是 CXCL8 受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的抑制剂，已被证明可以减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠 (SHR) 每天皮下注射 Reparixin (5 mg/kg)，持续 3 周。Reparixin 有效降低收缩压并增加血流量 [4]。

Reparixin 降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAo) 后大脑中 IL-1β 的水平。条形表示在接受或未接受 MCAo 并用载体或 Reparixin (30 mg/kg，sc) 预处理的小鼠脑组织中通过 ELISA 测量的 IL-1β 水平 (pg/100 mg) [5]。
参考文献

[1]. Moriconi A, et al. Design of noncompetitive interleukin-8 inhibitors acting on CXCR1 and CXCR2. J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):3984-4002.  

[2]. Bertini R, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 10;101(32):11791-6. 

[3]. Bertini R, et al. Receptor binding mode and pharmacological characterization of a potent and selective dual CXCR1/CXCR2non-competitive allosteric inhibitor. Br J Pharmacol. 2012 Jan;165(2):436-54.

[4]. Kim HY, et al. Reparixin, an inhibitor of CXCR1 and CXCR2 receptor activation, attenuates blood pressure and hypertension-related mediators expression in spontaneously hypertensive rats. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):120-7.  

[5]. Sousa LF, et al. Blockade of CXCR1/2 chemokine receptors protects against brain damage in ischemic stroke in mice. Clinics (Sao Paulo). 2013;68(3):391-4.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (352.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5287 mL 17.6435 mL 35.2871 mL
5 mM 0.7057 mL 3.5287 mL 7.0574 mL
10 mM 0.3529 mL 1.7644 mL 3.5287 mL
50 mM 0.0706 mL 0.3529 mL 0.7057 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.02%

SDS
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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