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Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 C-C 趋化因子受体 5 型 (CCR5) 拮抗剂药物，旨在通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV，具有抑制 HIV 的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 375.00 | |
| 10 mg | ¥ 660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2490.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
376348-65-1
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| 分子式 |
C29H41F2N5O
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| 分子量 |
513.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 C-C 趋化因子受体 5 型 (CCR5) 拮抗剂药物，旨在通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV，具有抑制 HIV 的活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CCR；HIV
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Anti-infection
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| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Maraviroc (UK-427857) 是一种选择性 CCR5 拮抗剂，具有有效的抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 活性。 Maraviroc 抑制趋化因子诱导的细胞内钙再分配的下游事件，对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM[1]。 在为期 5 天的抗病毒试验中测量时，Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔浓度下对 HIV-1 Ba-L（一种实验室适应的 R5 毒株）具有活性 ，其中使用分离的多（合并）供体 PBMC时，IC90=3.1 nM；使用单供体 PBMC 时，IC90=1.8 nM，使用PM-1 细胞时，IC90=1.1 nM[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对大鼠和狗静脉注射Maraviroc（分别为 74 和 21 mL/min/kg）发现在两个物种中的清除率值是中等到高。 Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中（4.3 至 6.5 升/公斤）。 Maraviroc的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时，在狗中为 2.3 小时[1]。 给狗口服给药 (2 mg/kg) 后，Cmax(256 ng/mL) 出现 1.5 小时。 给药后，生物利用度为40%。 对于大鼠，口服给药后门静脉中获得的浓度的研究表明，大约 30% 的给药剂量是从肠道吸收的[1]。 在 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中，Maraviroc 通过选择性减弱携带 CCR5 的白细胞的募集来减轻肠道炎症的发展[2] 。 |
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| 参考文献 |
[1]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11)：472. [2]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6：30802. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (194.68 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9468 mL | 9.7339 mL | 19.4678 mL | |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9468 mL | 3.8936 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9468 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3894 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11)：472.
[2]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6：30802.
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COA
