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Siponimod (BAF312)
目录号 : SJ-MX0625 别名 : BAF-312; BAF 312 中文名称 : 辛波莫德 纯度：98.17%

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

CAS No. :1230487-00-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  490.00
10 mg ¥  710.00
50 mg ¥  2100.00
100 mg ¥  2850.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1230487-00-9
分子式
C29H35F3N2O3
分子量
516.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
相关靶点

LPL Receptor
作用通路

GPCR/G Protein
应用领域

免疫/炎症；神经科学
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50 EC50 EC50
S1PR1 [1] S1PR5 [1] S1PR4 [1] S1PR3 [1] S1PR2 [1]
0.39 nM 0.98 nM 750 nM >1000 nM >10000 nM
体外研究 (In Vitro)

BAF312 (Siponimod) 是有效的选择性 S1P 受体激动剂，对 S1P1 和 S1P5 受体的 EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体 1000 多倍的选择性 [1] 。

BAF312 (1 μM；1 小时) 促进 91% S1P1 受体的显著内化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

BAF312 通过内化 S1P1 受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎 (EAE) [1] 。

BAF312 以预防或治疗剂量 0.3 mg/kg 在小鼠体内显著降低临床评分 [3]。
参考文献

[1]. Gergely P, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor modulator BAF312 redirects lymphocyte distribution and has species-specific effects on heart rate. Br J Pharmacol. 2012 Nov;167(5):1035-47.

[2]. Pan S, et al. Discovery of BAF312 (Siponimod), a Potent and Selective S1P Receptor Modulator. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 4;4(3):333-7.

[3]. Lewis ND, et al. Circulating monocytes are reduced by sphingosine-1-phosphate receptor modulators independently of S1P3. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
66 mg/mL (127.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9357 mL 9.6787 mL 19.3573 mL
5 mM 0.3871 mL 1.9357 mL 3.8715 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9679 mL 1.9357 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3871 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.17%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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