CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂，是线粒体质子载体解偶联剂，可增加线粒体膜对质子的通透性，从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。
| Cas No. |
555-60-2
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| 分子式 |
C9H5ClN4
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| 分子量 |
204.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂，是线粒体质子载体解偶联剂，可增加线粒体膜对质子的通透性，从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Bacterial；IFNAR；Mitochondrial Metabolism；STING；Oxidative；Phosphorylation；PINK1/Parkin
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CCCP 抑制由各种类型的 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位至核周区域。CCCP 会损害 STING 和 TBK1 之间的相互作用，并同时触发线粒体裂变。重要的是，关键的线粒体裂变调节剂 Drp1 的敲除恢复了 STING 活性，这表明 CCCP 通过 DRP1 介导的线粒体片段化下调 STING 途径。破坏膜电位的质子载体 CCCP 会抑制 DMXAA 触发的 STING 信号通路。CCCP 显著抑制 DMXAA 处理的 RAW264.7 细胞和 MEF 中 IFN-β 的产生 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在中性粒细胞缺乏的 balb/c 小鼠大腿感染模型中，单独使用相同剂量的 CCCP 和 PPEF (各 3 mg/kg.bw)，都可以减少大肠杆菌 ATCC25922 1 log10 的细菌载量。 然而，当 3 mg/kg.bw 的 PPEF 与 3 mg/kg.bw 的 CCCP 联合使用时，细菌载量减少了 6 log10。这个模型验证了联合治疗具有增强的抗菌活性 [2]。 测量给药 CCCP (4 mg/kg；腹腔给药) 或载体对照的 SD 大鼠心脏中的 99mTc-MIBI 信号。99mTc-MIBI 信号在给药 CCCP 的大鼠心脏中降低，并且通过 31P 磁共振波谱测量的 ATP 含量同时降低 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41 mg/mL (200.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8871 mL | 24.4355 mL | 48.8711 mL | |
| 5 mM | 0.9774 mL | 4.8871 mL | 9.7742 mL | |
| 10 mM | 0.4887 mL | 2.4436 mL | 4.8871 mL | |
| 50 mM | 0.0977 mL | 0.4887 mL | 0.9774 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
