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AS1517499
目录号 : SJ-MX0561 别名 : AS 1517499; AS-1517499 纯度：99.21%

AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。

CAS No. :919486-40-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  960.00
25 mg ¥  1460.00
50 mg ¥  2180.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
919486-40-1
分子式
C20H20ClN5O2
分子量
397.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
相关靶点
STAT
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 21 nM (STAT6, Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

AS1517499 显示了对 STAT6 的有效抑制，IC50 值为 21 nM。AS1517499 还抑制了 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞的 Th2 分化，IC50 值为 2.3 nM，且不影响 IL-12 诱导的 Th1 分化。AS1517499 选择性抑制 Th2 分化而不影响 Th1 分化 [1]。

在培养的人 BSM 细胞中，IL-13 (100 ng/mL) 导致 STAT6 的磷酸化和 RhoA (一种负责平滑肌收缩的 Ca2+ 致敏的单体 GTPase) 的上调，它们二者都通过与 AS1517499 (100 nM) 共同孵育而受到抑制 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在用卵清蛋白抗原主动致敏和反复攻击的 BALB/c 小鼠中，在最后一次抗原致敏后观察到小鼠支气管肺泡灌洗液中 IL-13 水平升高和支气管组织中 STAT6 磷酸化。这些小鼠具有增强的 BSM，促进对乙酰胆碱的收缩性以及支气管组织中 RhoA 的上调。在每次暴露卵白蛋白前 1 小时腹腔注射 10 mg/kg 的 AS1517499 几乎完全抑制了抗原诱导的 RhoA 和 BSM 高反应性上调 [2]。
参考文献

[1]. Nagashima S, et al. Synthesis and evaluation of 2-{[2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]amino}pyrimidine-5-carboxamide derivatives as novel STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15；15(2):1044-55.

[2]. Chiba Y, et al. A novel STAT6 inhibitor AS1517499 ameliorates antigen-induced bronchial hypercontractility in mice. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov；41(5):516-24.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (198.56 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5134 mL 12.5672 mL 25.1345 mL
5 mM 0.5027 mL 2.5134 mL 5.0269 mL
10 mM 0.2513 mL 1.2567 mL 2.5134 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2513 mL 0.5027 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.21%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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