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Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 780.00 | |
| 100 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
608141-41-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24N2O7S
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| 分子量 |
460.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；TNF Receptor
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
炎症/免疫
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| IC50 & Target |
IC50: 74 nM (PDE4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM (pIC50=6.98±0.2)， Apremilast 对外周血单核细胞 (PBMC) 的 TNF-α 抑制作用 (IC50=110 nM)， 这些结果与Apremilast 通过增加细胞内 cAMP 水平抑制 TNF-α 的假设一致。PKA、Epac1 和 Epac2 敲低阻止了 Apremilast 对 TNF-α 的抑制和 IL-10 的刺激 [1]。 Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制TNF-α，IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达，IC50分别为390 nM 和 74 nM，且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连，IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Apremilast (CC-10004)，口服给药 (5 mg/kg)，显着抑制 TNF-α 在气囊中的产生 39 %（载体的 61±6 %，P <0.001）并减少（28 %）数量存在的白细胞（载体的 72±12 %，P<0.05）。一致地，免疫组织学分析表明，Apremilast 显着减少了气囊膜中的中性粒细胞积聚。在小鼠气囊模型中，Apremilast 和甲氨蝶呤 (MTX) 均显着抑制白细胞浸润，而Apremilast 而非 MTX 显着抑制 TNF-α 释放。将 MTX (1 mg/kg) 添加到Apremilast (5 mg/kg) 中对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制作用不超过单独使用Apremilast [1]。 Apremilast 是一种新型口服 PDE4 抑制剂，已被证明可调节炎症介质。口服Apremilast 后，平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 67.00±14.87 ng/mL。Apremilast 的血浆浓度迅速下降并从血浆中消除，终末半衰期为0.92±0.46 h[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17：249. [2]. PH Schafer, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855. [3]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.78 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1716 mL | 10.8578 mL | 21.7155 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3431 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2172 mL | 0.4343 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17：249.
[2]. PH Schafer, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.
[3]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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