货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解。 |
SJ-MX0071B | Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 |
Sorafenib Tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit,IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
SJ-MX0040 | RSL3 |
RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。 |
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SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
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SJ-MX0153 | ML385 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。 |
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SJ-MX0707 | Lovastatin | 洛伐司他汀 |
Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。 |
SJ-MX0039 | Erastin |
Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂,通过作用于线粒体 VDAC 而起作用,选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
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SJ-MX0556 | FIN56 |
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。 |
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SJ-MN0088 | Withaferin A | 醉茄素A |
Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯,通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活,还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合,并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 |
SJ-MX0740 | Pravastatin sodium | 普伐他汀钠 |
Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。 |
SJ-MX0144A | Lapatinib | 拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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SJ-MX0799 | Fluvastatin sodium | 氟伐他丁钠 | Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 |
SJ-MX0623 | Eprenetapopt (APR-246) |
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物,主要靶向突变型 p53 ,在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
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SJ-MX0686 | ML162 |
ML162 是一种 GPX4 (谷胱甘肽过氧化物酶 4) 抑制剂,对突变型 RAS 癌基因表达细胞系具有选择性致死性,对表达 HRASG12V 和野生型 BJ 成纤维细胞的 IC50 分别为 25 和 578 nM。ML162 可诱导铁死亡 (Ferroptosis)。 |
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SJ-MX0774 | BAY 87-2243 |
BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1,HIF-1) 的抑制剂,它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累,但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的 ROS 升高,导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0461 | ML 210 |
ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 40 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 可诱导铁死亡。ML 210 是选择性杀死诱导表达突变 RAS 的细胞的化学探针,并具有抗癌活性。 |
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SJ-MX0144B | Lapatinib (GW-572016) ditosylate | 二甲苯磺酸拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
SJ-MN0264 | Hemin | 氯化血红素 |
Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。 |
SJ-MN0095 | Piperlongumine | 荜茇酰胺 |
Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。 |