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RSL3
目录号 : SJ-MX0040 别名 : (1S,3R)-RSL3; RSL-3; RSL 3; (1S,3R)-RSL 3; (1S,3R)-RSL-3 热销产品 纯度:98.14%

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

CAS No. :1219810-16-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  565.00
5 mg ¥  900.00
10 mg ¥  1530.00
25 mg ¥  2630.00
50 mg ¥  3870.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1219810-16-8
分子式
C23H21ClN2O5
分子量
440.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

相关靶点
Glutathione Peroxidase;Ferroptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Glutathione peroxidase 4 (GPX4) [1]

体外研究 (In Vitro)

RSL3 结合 GPX4 后,RSL3 可以使 GPX4 失活,且诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3 可十分快速有效地诱导与致瘤性 RAS 的协同致死。低浓度 (10 ng/mL) RSL3 抑制 BJ-TERT/LT/ST/RASV12 以及 DRD 细胞的生长,在处理后 8 小时可杀死敏感细胞 [1][2]

RSL3 (0-8 μM;72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力,在 HN3 和 HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 0.48 μM 和 5.8 μM [3]

RSL3 (0-8 μM;24 小时) 降低 GPX4 蛋白的表达,增加 p62 和 Nrf2 的表达,并使 HN3-rslR 细胞中的 Keap1 失活 [3]

体内研究 (In Vivo)

RSL3 (100 mg/kg;瘤内注射;每周两次,持续 20 天) 与葫芦巴碱 (Trigonelline) 联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长 [3]

参考文献

[1]. Yang WS, et al. Synthetic lethal screening identifies compounds activating iron-dependent, nonapoptotic cell death in oncogenic-RAS-harboring cancer cells. Chem Biol. 2008,15(3):234-245.

[2]. Y Xie, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death and Differentiation. 2016,23:369-379.

[3]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (199.60 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2682 mL 11.3410 mL 22.6819 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2682 mL 4.5364 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1341 mL 2.2682 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2268 mL 0.4536 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.14%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。