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Lapatinib
目录号 : SJ-MX0144A 别名 : GW572016; GW2016; GW-572016; GW 572016; GW-2016; GW 2016 中文名称 : 拉帕替尼 纯度：99.35%

Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :231277-92-2
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规格 价格 货期
50 mg ¥  350.00
100 mg ¥  530.00
500 mg ¥  1585.00
1 g ¥  2535.00
2 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
231277-92-2
分子式
C29H26ClFN4O4S
分子量
581.06
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
相关靶点

HER2；EGFR；Autophagy；Ferroptosis
作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
HER2 [1] EGFR [1]
Cell-free assay Cell-free assay
9.8 nM 10.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在 BT474 和 HN5 细胞中，Lapatinib（0.03-10 µM，6小时）能够以剂量依赖性方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自身磷酸化。Lapatinib 能够以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化 [1]。

Lapatinib 处理72小时可选择性抑制 HN5、A43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞的增殖 [1]。

用1-10 µM 剂量的 Lapatinib 处理 HN5 细胞 72 小时可导致细胞 G1 期阻滞 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Lapatinib (30-100 mg/kg; 口服给药；每天两次；持续21天）给药CD-1 裸雌性小鼠，结果发现 Lapatinib 在 30 和 100 mg/kg 时以剂量依赖性方式抑制 来自HN5 细胞的异种移植瘤生长，在较高剂量下可完全抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (172.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7210 mL 8.6050 mL 17.2099 mL
5 mM 0.3442 mL 1.7210 mL 3.4420 mL
10 mM 0.1721 mL 0.8605 mL 1.7210 mL
50 mM 0.0344 mL 0.1721 mL 0.3442 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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