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Lovastatin（MK-803, Mevinolin）是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬（autophagy ）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 235.00 | |
| 50 mg | ¥ 395.00 | |
| 100 mg | ¥ 630.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
75330-75-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H36O5
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| 分子量 |
404.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lovastatin（MK-803, Mevinolin）是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬（autophagy ）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3.4 nM (HMG-CoA reductase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lovastatin（10 μM；72小时）有效降低 HepG2 细胞的活力 [2]。 Lovastatin（10 μM；48小时）可诱导 HepG2 细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lovastatin是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的 f3-羟基酸形式。其主要代谢物是HMG-CoA 还原酶的抑制剂，Ki 为 1 nM [3]。 Lovastatin及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合，能够穿过血脑和胎盘屏障 [3]。 Lovastatin可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，在较小程度上降低血浆甘油三酯，并少量增加 HDL 胆固醇 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Pahan K, et al. Lovastatin and phenylacetate inhibit the induction of nitric oxide synthase and cytokines in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. J Clin Invest. 1997 Dec 1;100(11):2671-9. [2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3)：1077-83. [3]. Frishman WH, et al. Lovastatin： an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2)：437-48. [4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond： the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7)：517-26. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (200.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4719 mL | 12.3597 mL | 24.7194 mL | |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4719 mL | 4.9439 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2360 mL | 2.4719 mL | |
| 50 mM | 0.0494 mL | 0.2472 mL | 0.4944 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Pahan K, et al. Lovastatin and phenylacetate inhibit the induction of nitric oxide synthase and cytokines in rat primary astrocytes, microglia, and macrophages. J Clin Invest. 1997 Dec 1;100(11):2671-9.
[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3)：1077-83.
[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin： an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2)：437-48.
[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond： the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7)：517-26.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
