如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
%20ditosylate.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 350.00 | |
| 100 mg | ¥ 530.00 | |
| 500 mg | ¥ 1585.00 | |
| 1 g | ¥ 2535.00 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
388082-77-7
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C43H42ClFN4O10S3
|
||||||
| 分子量 |
925.46
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
||||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 HER2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR；Autophagy；Ferroptosis
|
||||||||
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
|
||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在BT474和HN5细胞中，用0.03-10 µM剂量的Lapatinib (GW572016) 处理6小时能够以剂量反应性方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化。Lapatinib (GW572016) 能够以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。 在HN5、A43、BT474、N87和CaLu-3细胞中，Lapatinib (GW572016) 处理72小时可选择性抑制人类肿瘤细胞系的增殖[1]。 在HN5细胞中，用1-10 µM剂量的Lapatinib (GW572016) 处理72小时可导致细胞G1期阻滞[1]。 |
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
对CD-1裸雌性小鼠每天两次口服给药30-100 mg/kg剂量的Lapatinib (GW572016) ，持续21天，在30和100 mg/kg时以剂量依赖性方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长，在较高剂量下可完全抑制肿瘤生长[1]。 |
||||||||
| 参考文献 |
[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2)：85-94
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (108.05 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0805 mL | 5.4027 mL | 10.8054 mL | |
| 5 mM | 0.2161 mL | 1.0805 mL | 2.1611 mL | |
| 10 mM | 0.1081 mL | 0.5403 mL | 1.0805 mL | |
| 50 mM | 0.0216 mL | 0.1081 mL | 0.2161 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
