CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Keap1-Nrf2;PPAR;Ferroptosis
NF-κB Signaling;Cell Cycle/DNA Damage;Nuclear Receptor Signaling;Apoptosis
CDDO-Im 可以强烈抑制人白血病和乳腺癌细胞系的细胞增殖 (IC50 为 10-30 nM) [1]。
在 U937 白血病细胞中,CDDO-Im 通过增加细胞表面 CD11b 和 CD36 的表达来诱导单核细胞分化 [2]。
CDDO-Im 是最有效的合成三萜类化合物之一,可诱导包括多发性骨髓瘤、肺癌、胰腺癌和乳腺癌在内多种人类肿瘤细胞凋亡。CDDO-Im (1、10、50、100 和 200 nM) 显著诱导三阴性乳腺癌细胞株 SUM159 和 MDA-MB-231 的 G2/M 期阻滞和凋亡。CDDO-Im 显著抑制 SUM159 肿瘤球中的 CD24−/EpCAM+ 细胞。CDDO-Im 还显著降低了原代和继代肿瘤球的形成效率和体积 [3]。
CDDO-Im 是小鼠原代巨噬细胞新生诱导型一氧化氮合酶表达的有效抑制剂。此外,CDDO-Im (腹腔注射) 在体内抑制 B16 小鼠黑色素瘤和 L1210 小鼠白血病细胞的生长 [2]。
CDDO-Im (1 nM) 处理可部分阻断 IFN-γ 诱导 iNOS 的能力,而 CDDO-Im (10 nM) 接近完全阻断 IFN-γ 诱导 iNOS 的能力 [2]。
[1]. Liby K, et al. The synthetic triterpenoids, CDDO and CDDO-imidazolide, are potent inducers of heme oxygenase-1 and Nrf2/ARE signaling. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4789-98.
[2]. Place AE, et al. The novel synthetic triterpenoid, CDDO-imidazolide, inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2798-806.
[3]. So JY, et al. A synthetic triterpenoid CDDO-Im inhibits tumorsphere formation by regulating stem cell signaling pathways in triple-negative breast cancer. PLoS One. 2014 Sep 17;9(9):e107616.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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