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BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1，HIF-1) 的抑制剂，它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累，但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的 ROS 升高，导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 235.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 890.00 | |
| 50 mg | ¥ 3050.00 | |
| 100 mg | ¥ 4550.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1227158-85-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26F3N7O2
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| 分子量 |
525.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1，HIF-1) 的抑制剂，它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累，但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的 ROS 升高，导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
HIF-1α [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 87-2243 抑制荧光素酶活性， IC50 值为 0.7 nM。 BAY 87-2243 可抑制 HIF 靶基因 CA9 在 HCT116luc 细胞蛋白质水平上的缺氧诱导，IC50 值为 2 nM。 BAY 87-2243 抑制线粒体耗氧量，使用氧敏感荧光染料 LUX-MitoXpress 测量，IC50 值为10 nM [1]。 BAY-87-2243 抑制核 HIF-1α 蛋白表达。使用 BAY-87-2243 治疗 18 天可明显降低 HIF-1α 蛋白表达，降低哌莫硝唑低氧部分 (pHF) 以及坏死分数 (NF)，而相对血管面积 (RVA) 和灌注血管 (PF) 保持不变 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
裸鼠皮下接种 H460 细胞，肿瘤形成后，通过 BAY 87-2243 (0.5、1、2 和 4 mg/kg/day) 灌胃 3 周。 BAY 87-2243 能够剂量依赖性地降低 HIF-1 靶基因 CA9、ANGPTL4 和 EGLN3 的 mRNA 表达水平，进而降低肿瘤肿瘤，而缺氧不敏感 EGLN2 基因和 HIF-1α 本身的 mRNA 表达水平不受体内复合治疗的影响 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL (32.35 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9028 mL | 9.5142 mL | 19.0284 mL | |
| 5 mM | 0.3806 mL | 1.9028 mL | 3.8057 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9028 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1903 mL | 0.3806 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
