Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂，通过作用于线粒体 VDAC 而起作用，选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| Cas No. |
571203-78-6
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| 分子式 |
C30H31ClN4O4
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| 分子量 |
547.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂，通过作用于线粒体 VDAC 而起作用，选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ferroptosis；VDAC |
| 作用通路 |
Apoptosis；Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ferroptosis [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Erastin 能够引发氧化性、铁依赖性细胞死亡。用 Erastin (10 µM) 治疗 NRAS 突变的 HT-1080 纤维肉瘤细胞时，从 2 小时开始细胞溶质和脂质 ROS 随时间增加 [1]。 由 Erastin 引发的细胞死亡被抗氧化剂 (例如 α-生育酚、丁基化羟基甲苯和 β-胡萝卜素) 和铁螯合剂显著抑制，这表明 Erastin 诱导的铁死亡需要 ROS 和铁依赖性信号传导。Erastin 可以直接与 BJeLR 细胞中的 VDAC2/3 结合。敲除 VDAC2 和 VDAC3，但不敲除 VDAC1 时，会导致 Erastin 抗性。Erastin 能够通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运蛋白系统 Xc 的活性来降低谷胱甘肽水平，同时激活 ER 应激反应 [2]。 Erastin 通过诱导 ROS 介导的 CID (胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡)，强烈增强了野生型 EGFR 细胞的作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长，在 30 mg/kg 治疗下疗效更佳 [4]。 Erastin (40 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入，表明 Erastin 能够通过触发铁死亡使异位病变消退 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (45.7 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8280 mL | 9.1401 mL | 18.2802 mL | |
| 5 mM | 0.3656 mL | 1.8280 mL | 3.6560 mL | |
| 10 mM | 0.1828 mL | 0.9140 mL | 1.8280 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1828 mL | 0.3656 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
