010103,010301,01030601,010401,010F0503,01090O03,010D220P03,010D230ε03,010D240ν03,010B0101,010J0A01,0D01,0D02,0D05,0D08,0E02
Piperlongumine
目录号 : SJ-MN0095 别名 : Piplartine 中文名称 : 荜茇酰胺 纯度:97.07%

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

CAS No. :20069-09-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  190.00
10 mg ¥  350.00
25 mg ¥  525.00
50 mg ¥  800.00
100 mg ¥  1200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
20069-09-4
分子式
C17H19NO5
分子量
317.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

相关靶点
ERK;Reactive Oxygen Species;Autophagy;Apoptosis;Bacterial;Ferroptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt;Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;NF-κB Signaling;Autophagy;Apoptosis;Anti-infection
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤;感染;心血管;干细胞
IC50 & Target
ERK1[1] ERK2 [1] reactive oxygen species (ROS) [2] TrxR1 [3] CRM1 [4]
体外研究 (In Vitro)

使用 20 μM Piplartine 处理,可降低心脏成纤维细胞 (CF) 的活力。Pilartine (0-10 μM) 通过抑制 ERK1/2 信号通路,抑制肌成纤维细胞的转化 [1]

Pilartine (5、10 和 15 μM) 处理 24 和 48 小时,可显著降低 786-O、SKBR3、Panc1、A549 和 L3.6pL 等癌细胞的细胞增殖;使用 5 和 10  μM 处理 3 或 9 小时后,会在这些细胞系中诱导细胞凋亡和 ROS [5]

Pilartine (5 或 10 μM) 诱导切割的 PARP 并下调 Sp1、Sp3、Sp4 和 Sp 调节的基因 [5]

体内研究 (In Vivo)

每天静脉注射 30 mg/kg Piperlongumine,连续注射 3 周,在携带 L3.6pL 细胞的无胸腺裸鼠中表现出有效的抗肿瘤作用,但不会导致体重减轻 [5]

参考文献

[1]. Wu X, e,t al. Piperlongumine inhibits angiotensin II-induced extracellular matrix expression in cardiac fibroblasts. J Cell Biochem. 218 Dec;119(12):1358-1364.

[2]. Dhillon H, et al. Piperlongumine induces pancreatic cancer cell death by enhancing reactive oxygen species and DNA damage. Toxicol Rep. 2014, 1:309-318.

[3]. Zou P, et al. Piperlongumine as a direct TrxR1 inhibitor with suppressive activity against gastric cancer. Cancer Lett. 2016, 375(1):114-26.

[4]. Niu M, et al. Piperlongumine is a novel nuclear export inhibitor with potent anticancer activity. Chem Biol Interact. 2015, 237:66-72.

[5]. Karki K, et al. Piperlongumine Induces Reactive Oxygen Species (ROS)-Dependent Downregulation of Specificity Protein Transcription Factors. Cancer Prev Res (Phila). 2017 Aug;10(8):467-477.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (198.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1512 mL 15.7560 mL 31.5119 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1512 mL 6.3024 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5756 mL 3.1512 mL
50 mM 0.0630 mL 0.3151 mL 0.6302 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 97.07%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。