Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
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Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是一种水溶性化合物,可以抑制 p53 蛋白的转录。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 可以抑制葡萄糖氧化酶 (GOX) 诱导的全细胞裂解物中 p53 蛋白的增加,但对环孢素 A (CsA) 没有显示出这种抑制作用。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 还能够阻断 GOX 诱导的 Bcl-2 蛋白减少 [1]。
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 通过一种尚未确定的机制抑制 p53 依赖性细胞凋亡,Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是一种有效的 AhR 激动剂 [2]。
当使用药物 p53 抑制剂 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 进行实验时,annexin V-阳性 Foxe3-/- SMCs 的比例降低到 WT 水平。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 用 2.2 mg/kg 剂量腹腔注射可显著降低腹主动脉横缩 (TAC) 的 Foxe3-/- 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿的发生率 (50%-17%,P<0.05) [3]。
[1]. Yu W, et al. Cyclosporine A Suppressed Glucose Oxidase Induced P53 Mitochondrial Translocation and Hepatic Cell Apoptosis through Blocking Mitochondrial Permeability Transition. Int J Biol Sci. 2016 Jan 1;12(2):198-209.
[2]. Hoagland MS, et al. The p53 Inhibitor Pifithrin-α Is a Potent Agonist of the Aryl Hydrocarbon Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):603-10.
[3]. Kuang SQ, et al. FOXE3 mutations predispose to thoracic aortic aneurysms and dissections. J Clin Invest. 2016 Mar 1;126(3):948-61.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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