5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0585A	Serotonin	5-羟色胺	Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
SJ-MN0701	Paliperidone	9-羟基利培酮	Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
SJ-MN0904	Gamma-Mangostin		Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
SJ-MX4683	WAY-100635		WAY-100635 是一种有效的 5-HT_1A受体沉默拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，Ki = 0.8 nM，用于抑制大鼠海马膜中的 5-HT_1A受体。由于 WAY-100635 对 5-HT_1A的选择性是其他 5-HT 亚型的 100 倍，因此通常用于检测 5-HT_1A受体的分布和功能然而，WAY-100635 也被证明在多巴胺 D4 受体上表现出激动剂活性（Kd = 2.4 nM）。
SJ-MX1352	Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride	盐酸环苯扎林	Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT₂receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
SJ-MX1383	Rizatriptan benzoate	苯甲酸利扎曲普坦	Rizatriptan benzoate是 5-HT₁激动剂。
SJ-MX1480	Prucalopride succinate	琥珀酸普芦卡必利	Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
SJ-MX1355	Trimipramine maleate	三甲丙咪嗪马来酸盐	Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
SJ-MX1387	Almotriptan malate	马来酸阿莫曲坦	Almotriptan malate 是5-HT1B/1D受体激动剂，用于研究偏头痛。
SJ-MX1526A	Palonosetron hydrochloride	盐酸帕洛诺司琼	Palonosetron hydrochloride 是一种 5-HT3 拮抗剂，主要用于预防急性、延迟性及整体化疗引起的恶心和呕吐。此外，Palonosetron hydrochloride 在哺乳动物细胞中表现出中等的抗黄病毒活性和高效的抗寨卡病毒活性。Palonosetron hydrochloride 也具有抗抑郁活性。
SJ-MX1297	Iloperidone	伊潘立酮	Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
SJ-MX1367	Nefazodone hydrochloride	萘法唑酮盐酸盐	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT_2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
SJ-MX1496	Ondansetron hydrochloride dihydrate	盐酸昂丹司琼二水物	Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) 是 5-HT₃受体拮抗剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1525	Lurasidone	鲁拉西酮	Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D₂和 5-HT₇的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT_2A、5-HT_1A 和 noradrenaline α2C，对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1514	Dolasetron	多拉司琼	Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
SJ-MX1402B	Metoclopramide hydrochloride	盐酸甲氧氯普胺	Metoclopramide hydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX7236	R 59-022		R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
SJ-MX9267	Befiradol hydrochloride		Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂。
SJ-MN0634A	Jatrorrhizine	药根碱	Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
SJ-MX3413A	Lumateperone		Lumateperone (ITI-007) 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Lumateperone tosylate 通常具有更好的水溶性和稳定性。