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Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride
目录号 : SJ-MX1352 别名 : MK130 hydrochloride; MK 130 hydrochloride; MK-130 hydrochloride 中文名称 : 盐酸环苯扎林 纯度：99.99%

Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。

CAS No. :6202-23-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
6202-23-9
分子式
C20H22ClN
分子量
311.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统，可使骨骼肌松弛，缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
α1-adrenergic receptor [1] 5-HT2A Receptor [1]
体外研究 (In Vitro)

Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 h) 浓度依赖性地抑制 Leishmania infantum 孢子生长，其 IC50 值为 14.5 μM [2]。
Cyclobenzaprine (0-50 μM, 72 小时) 可减少 Leishmania infantum 感染的巨噬细胞中细胞内小体 (amastigotes) 的数量，其 IC50 值为 12.6 μM [2]。
Cyclobenzaprine (0-50 μM, 6 h) 以浓度和时间依赖的方式诱导 Leishmania infantum 的氧化应激 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Cyclobenzaprine (起始剂量为 4 mg/kg，口服，按 60 分钟的间隔逐步增加剂量，直至肌电图 (EMG) 频率降低到低于 10 Hz) 持续抑制缺血性脊髓僵直猫模型中的高股四头肌活性，其 ED100 为 4-12 mg/kg [3]。
Cyclobenzaprine (22.8 mg/kg，口服，单次给药) 在雄性白化 CF1 小鼠惊厥模型 (通过电刺激或 Pentylenetetrazol 和 Strychnine 诱发) 中预防小鼠后肢强直性伸展 [3]。
Cyclobenzaprine (12.32-49.28 mg/kg，口服，每日一次连续 5 天) 可减轻由Leishmania infantum感染 BALB/c 小鼠体内的寄生虫负担 [3]。
Cyclobenzaprine (0.3 mg/kg, 1.0 mg/kg, 3.0 mg/kg, 静脉注射, 单次给药) 能够在脊髓切断雄性 Wistar 大鼠中阻断由 5-羟色胺能下行神经元产生的持续 α-运动神经元兴奋 [4]。
参考文献

[1]. Honda, M., T. Nishida, and H. Ono, Tricyclic analogs cyclobenzaprine, amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT(2) receptors. Eur J Pharmacol, 2003. 458(1-2): p. 91-9.

[2]. Cunha-Júnior EF, et al. Cyclobenzaprine Raises ROS Levels in Leishmania infantum and Reduces Parasite Burden in Infected Mice. PLoS Negl Trop Dis. 2017 Jan 3;11(1):e0005281. 

[3]. Share N N, et al. Cyclobenzaprine: a novel centrally acting skeletal muscle relaxant[J]. Neuropharmacology, 1975, 14(9): 675-684. 

[4]. Kobayashi, H., Y. Hasegawa, and H. Ono, Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle relaxant, acts on descending serotonergic systems. Eur J Pharmacol, 1996. 311(1): p. 29-35. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (198.81 mM) 50℃水浴；超声
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (320.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2067 mL 16.0333 mL 32.0667 mL
5 mM 0.6413 mL 3.2067 mL 6.4133 mL
10 mM 0.3207 mL 1.6033 mL 3.2067 mL
50 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6413 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.99%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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