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Trimipramine maleate
目录号 : SJ-MX1355 中文名称 : 三甲丙咪嗪马来酸盐 纯度：99.50%

Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

CAS No. :521-78-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
521-78-8
分子式
C24H30N2O4
分子量
410.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
相关靶点
5-HT Receptor；Bacterial
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
应用领域
神经科学
IC50 & Target
pKi pKi pKi
5-HT1C Receptor [1] 5-HT2 Receptor [1] sPLA2 [1]
6.39 8.10 4.66
体外研究 (In Vitro)

Trimipramine maleate 对 5-HT2 的亲和力远高于对 5-HT1C 受体的亲和力 [1]。
Trimipramine maleate 是中度抑制人类 NAT 和 SERT，IC50 值分别为 4.99 μM 和 2.11 μM [2]。
SERT 和 NAT 可以代表 Trimipramine maleate (1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分钟；HEK293 细胞) 的抗抑郁作用靶点 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；长期给药) 在大鼠体内的作用：1．增加区域 5-HT 的浓度。5-HT 在额叶皮层和海马体中最高，其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质 5-HT2 和纹状体 DA D2 受体的数量。3. 单胺和代谢物在大脑区域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同时 5-HT2 和 DA D2 受体 [3]。
参考文献

[1]. Jenck F, et al. Evidence for a role of 5-HT1C receptors in the antiserotonergic properties of some antidepressant drugs. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 9;231(2):223-9.  

[2]. Haenisch B, et al. Inhibitory potencies of trimipramine and its main metabolites at human monoamine and organic cation transporters. Psychopharmacology (Berl). 2011 Sep. 217(2):289-95.  

[3]. Juorio AV, et al. The effects of chronic trimipramine treatment on biogenic amine metabolism and on dopamine D2, 5-HT2 and tryptamine binding sites in rat brain. Gen Pharmacol. 1990;21(5):759-62.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (243.60 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
14.29 mg/mL (34.81 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4360 mL 12.1800 mL 24.3599 mL
5 mM 0.4872 mL 2.4360 mL 4.8720 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2180 mL 2.4360 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.50%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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