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Nefazodone hydrochloride
目录号 : SJ-MX1367 别名 : BMY-13754; MJ-13754-1; BMY 13754; BMY13754; MJ 13754-1; MJ13754-1 中文名称 : 萘法唑酮盐酸盐 纯度:99.92%

Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

CAS No. :82752-99-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  980.00
50 mg ¥  1480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
82752-99-6
分子式
C25H33Cl2N5O2
分子量
506.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

相关靶点
5-HT Receptor;Adrenergic Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学;内分泌
IC50 & Target
Ki IC50 IC50  
5HT2A [1] 5-HT [1] noradrenaline [1] α1-adrenergic receptor [2]
5.8 nM 290 nM 300 nM  
体外研究 (In Vitro)

Nefazodone hydrochloride 会破坏线粒体膜电位,并通过谷胱甘肽耗竭检测到氧化应激,导致细胞死亡 [3]
Nefazodone hydrochloride (200 μM; 24 小时) 在葡萄糖和半乳糖培养的 HepG2 细胞中消耗 100% 的 ATP [3]
Nefazodone hydrochloride (6.25、12.5 和 25 μM; 0-120 分钟) 可显著抑制 HepG2 的耗氧量 (OCR) [3]

体内研究 (In Vivo)

Nefazodone hydrochloride (10 mg/kg; s.c.; 16 天) 可有效缓解应激对小鼠免疫系统的不利影响 [4]

参考文献

[1]. Pullar IA, et al. LY367265, an inhibitor of the 5-hydroxytryptamine transporter and 5-hydroxytryptamine(2A) receptor antagonist: a comparison with the antidepressant, nefazodone. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 27;407(1-2):39-46.

[2]. Ellingrod et al. Nefazodone: a new antidepressant. Am J Health Syst Pharm. 1995 Dec 15;52(24):2799-812.

[3]. Dykens JA, et al. In vitro assessment of mitochondrial dysfunction and cytotoxicity of nefazodone, trazodone, and buspirone. Toxicol Sci. 2008 Jun;103(2):335-45.

[4]. Freire-Garabal M, et al. Effects of nefazodone on the immune system of mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2000 Jul;10(4):255-64.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (98.72 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
2 mg/mL (3.95 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9745 mL 9.8723 mL 19.7445 mL
5 mM 0.3949 mL 1.9745 mL 3.9489 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9872 mL 1.9745 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3949 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。