01080102,010E0602
Prucalopride succinate
目录号 : SJ-MX1480 别名 : R-108512; R 108512; R108512 中文名称 : 琥珀酸普芦卡必利 纯度:99.83%

Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

CAS No. :179474-85-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  240.00
25 mg ¥  370.00
50 mg ¥  490.00
100 mg ¥  850.00
200 mg ¥  1220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
179474-85-2
分子式
C22H32ClN3O7
分子量
485.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
体外研究 (In Vitro)

Prucalopride succinate (10 µM; 24, 48, 72 h) 在 A549 细胞中显示抗增殖活性 [1]
Prucalopride succinate 诱导 A549/A427 细胞自噬和凋亡,降低磷酸化蛋白激酶 B (AKT) 和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTor) 的表达 [1]

体内研究 (In Vivo)

Prucalopride succinate (5 mg/kg, 皮下注射) 可增加大鼠前额皮质乙酰胆碱和组胺水平 [2]
Prucalopride succinate (5, 10 µg/kg;口服;每天一次连续两周) 可缩短 DM 模型结肠转运时间,促进结肠神经干细胞和神经元再生 [3]
Prucalopride succinate (5, 10 µg/kg;口服;每天一次连续两周)可促进结肠神经干细胞分化,激活胶质蛋白表达,一定程度上促进神经元损伤的恢复 [3]

参考文献

[1]. Chen M, et al. Prucalopride inhibits lung cancer cell proliferation, invasion, and migration through blocking of the PI3K/AKT/mTor signaling pathway. Hum Exp Toxicol. 2020 Feb;39(2):173-181.  

[2]. Johnson DE, et al. The 5-hydroxytryptamine4 receptor agonists prucalopride and PRX-03140 increase acetylcholine and histamine levels in the rat prefrontal cortex and the power of stimulated hippocampal θ oscillations. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):681-91. 

[3]. Wang Y, et al. Prucalopride might improve intestinal motility by promoting the regeneration of the enteric nervous system in diabetic rats. Int J Mol Med. 2022 Jul;50(1):87.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (199.6 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
97 mg/mL (199.6 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0578 mL 10.2889 mL 20.5778 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0578 mL 4.1156 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0578 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.83%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。